中药黄芩中黄芩苷的药理作用及临床应用研究进展论文_李津津1,杨德草2

中药黄芩中黄芩苷的药理作用及临床应用研究进展论文_李津津1,杨德草2

1.天津市武清区中医医院 天津 301700;2.天津市武清区汊沽港卫生院 天津 301700

摘要:黄芩是一种多年生草本植物,为唇形科植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的干燥根,具有清热燥湿、泻火解毒、止血安胎的功效。气微,味苦[1]。黄芩的别名为山茶根、土金茶根、条芩、泾芩,其对温热病效果较好,在中医处方中常用于泻火解毒,特别是对肺热咳嗽、上呼吸道感染、肺炎、湿热黄胆、咳血、痢疾、胎动不安、高血压、痈肿疖疮等症疗效显著。近几年研究结果显示,黄芩及黄芩提取物具有抗炎、抗病原微生物、抗过敏、抗氧化、调节机体免疫力、抗肿瘤等多种药理作用。

关键词:抗菌作用;黄芩苷;增强机体免疫力;抗病毒

黄酮类化合物是中药黄芩中的主要化学成分为,现在已经确定结构的黄酮苷元及其苷已经有四十多种,其中主要有黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素等。根据现代药理试验研究证明,黄芩苷是中药黄芩最主要的有效成分之一,具有保肝、利胆、抗炎、抗菌、抗病毒、抗变态反应、降脂、增强机体免疫力等作用。本文就中药黄芩中黄芩苷的药理进行分析,并探讨其临床应用。

1药理作用

1.1抗菌及抗病毒作用

黄芩具有广谱抗菌作用,其中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素为其发挥抗菌作用的主要有效成分,能对细菌、真菌、衣原体进行显着的抑制甚至杀灭。王贵年等[2]对中药黄芩中单体研究表明黄芩苷对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)有明显的抑菌作用。张文平等[3]通过测定黄芩苷对白念珠菌最低抑菌浓度的研究基础上,采用了[3H]-TdR同位素前体掺入法考察了不同浓度的黄芩苷对白念珠菌DNA合成的抑制作用,研究结果显示,黄芩苷可以有效抑制白念珠菌。Huang等[4]通过对黄芩苷的研究发现,黄芩苷可以有效的抑制沙眼衣原体的体外生长,可以用作治疗衣原体感染的一种潜在药物。解晓霞等[5]研究了黄芩苷对肺炎衣原体诱导的内皮细胞黏附因子的表达情况,研究发现黄芩苷能够抑制其CD54、CD106、TNF-α、可溶性CD54的表达。此外还有研究表明,当黄芩苷与细胞毒浓度相比更低时,能对T细胞、艾滋病病毒及Env蛋白进行抑制,能对HIV-1的复制发挥阻断效果。

中药黄芩中黄芩苷的抗菌机理比较复杂,表现在多个方面,周清[6]观察了与黄芩苷作用后的结核分枝杆菌的细胞形态学变化和菌体细胞膜与细胞壁受损程度,发现黄芩苷可破坏结核分枝杆菌的细胞膜与细胞壁结构,分析其抑菌作用可能与细胞壁、细胞膜结构的破坏而导致菌体的降解以及核质浓缩有关。说明改变菌体细胞壁与细胞膜的通透性可能是黄芩苷发挥抗菌作用的机理之一。黄芩苷通过影响遗传物质DNA、RNA合成,从而指导蛋白质的合成,来控制整个生命体的生长、发育、遗传、变异等生命过程。熊英等[7]学者在测定黄芩苷对白念珠菌最低抑菌浓度与最低杀菌浓度的研究基础上,通过运用同位素掺入技术测定不同浓度的黄芩苷对[3H]-TdR、[3H]-UdR和[3H]-亮氨酸3种同位素前体掺入白念珠菌的抑制率,研究结果显示,黄芩苷对白念珠菌的DNA、RNA、蛋白质的合成均有明显的抑制作用。说明通过抑制菌体的DNA、RNA或蛋白质的合成也是黄芩苷发挥抗菌作用的机理之一。

1.2抗炎作用

黄芩苷具有抗炎作用,很多实验研究数据显示黄芩苷通过拮抗如内毒素、TNF-α、一氧化氮等炎症介质,发挥其抗炎作用。刘金霞等[8]学者采用大鼠足趾肿模型和小鼠腹膜炎模型来研究中药黄芩中黄酮类化合物的抗炎作用及其作用机制,研究结果显示黄芩中黄酮类化合物能够通过抑制可诱导的一氧化氮合酶,来减少毛细血管内皮细胞释放一氧化氮,调节花生四烯酸的代谢,抑制前列腺素E2和白三烯的合成,研究结果显示以黄芩素和黄芩苷作用最强,且存在着量效关系。

1.3清除自由基作用

黄芩中主要有效成分黄芩苷能够有效清除羟自由基、烷自由基,能够破坏掉具有氧化作用的生物大分子,通过抑制线粒体脂质过氧化、卵磷脂质体代谢,进而使膜脂的流动性下降。此外,黄芩还能减少或避免超氧化物阴离子、氢过氧化物酶对机体纤维细胞造成的损伤,对缺血再灌注进行有效的保护。还有研究表明中药黄芩中黄芩苷具有很强的清除O2的活性,黄芩苷的抗氧化作用主要是由于其能够清除O2。陈忻等[9]学者研究观察黄芩苷对卡介苗(BCG)和脂多糖(lps)所致的小鼠免疫性肝损伤模型的保护作用,研究发现黄芩苷能够显着的减轻BCG和lps所造成的免疫性肝损伤小鼠ALT、AST的升高,减轻小鼠肝细胞坏死,促进小鼠枯否氏细胞增生,促进小鼠肝细胞增生,能显着减轻乙酰氨基酚致小鼠肝损伤引起的谷胱甘肽降低,并能显着减轻肝脂质过氧化损伤。

1.4抗癌作用

另有研究表明,黄芩苷具有明显的抗癌作用,在多种癌症研究中均发现,黄芩苷可以通过多条信号通路诱导肿瘤细胞发生凋亡[10],同时黄芩苷还有助于预防由黄曲霉素、沙门菌引起的染色体突变问题,使黄曲霉毒素、沙门菌导致的染色体畸变率下降,提高白细胞介素、肿瘤坏死因子的抗肿瘤效果。

期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆白兆琴等[11]学者研究黄芩苷对胃癌细胞侵袭转移相关靶点TLR8、HIF-1α、PDGF-β和pten 的表达有显著的调控作用,次研究结果可能是黄芩苷抑制胃癌侵袭转移的机制之一,对黄芩苷抗肿瘤机制的研究仍需深入。

2.临床应用研究

2.1抗菌及抗病毒

黄芩具有较强的抗菌、抗病毒作用,有研究表示,当把黄芩苷浓度控制在6.0ng/mL左右时,能够联合芐基青霉素显著降低青霉素金葡抗性株水平;而控制黄芩苷浓度在16.0ng/mL左右时,能联合β-内酰胺抗生素发挥抗菌作用,因此临床用药时可按照患者的抗病毒或抗菌需求对黄芩苷浓度进行合理的调整。黄芩苷还可对皮肤、指甲等处的真菌进行抑制,临床可以外用黄芩煎剂对部分皮肤病进行治疗。此外,近年来国内外相关学者已经使用黄芩的相关提取物对艾滋病患者进行临床治疗,研究表明,当细胞毒性较黄芩苷水平较高时,黄芩苷可控制机体中Env 蛋白、T 淋巴细胞的水平,进而防止毒细胞增殖,避免病毒细胞损害正常细胞,从而对HIV-1 病毒的复制进行阻断。

2.2改善机体免疫

研究表示黄芩苷能够抑制T 淋巴细胞、B 淋巴细胞的增殖,提高巨噬细胞、NK细胞功能,故临床可以经黄芩用药提高机体免疫。

2.3保肝及抗氧化

黄芩苷通过清除自由基来抑制过氧化,同时还可保护纤维细胞,保证了缺血再灌注的进行。同时,黄芩苷能使酶活性下降,能对机体中的神经细胞进行有效的保护,降低过氧化导致的损伤,有助于促进肝细胞异常的改善。临床中在使用经过提取的黄芩苷成分治疗时,能促进还原性谷胱甘肽活性的提高,有助于降低肝细胞受损,达到保肝降酶的目的。

3.小结

黄芩作为传统中药材有着广阔的发展前景,特别是其在抗菌、抗病毒方面有着特殊的作用。现如今由于抗生素的滥用,耐药菌株已成为临床治疗最棘手的问题,因此黄芩苷所具有的广谱抗菌活性就显示了其巨大的临床价值。除此之外黄芩苷对清除自由基、抗氧化及抗癌也有一定作用,在治疗消化系统疾病、恶性肿瘤、细胞免疫等方面具有深刻的研究意义广阔的临床应用前景。

参考文献:

[1]中华人民共和国国药典[ S].一部.2015.301-302

[2]王贵年,王龙梓.中药单体对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抗菌作用[ C]//中华医学会第七次全国中青年检验医学学术会议论文汇编.南京:中华医学会、中华医学会检验分会,2012.

[3]张文平,熊英,傅颖媛.黄芩苷对白念珠菌DNA 合成的抑制作用[J].赣南医学院学报,2004,24(5):501-502.

[4]HUANG H,YANG A X,LI D,et al.Baicalin suppresses expression of Chlamydia protease -like activity factor inHep -2 cells infected by Chlamydia trachomatis [J].Fitoterapia,2009,80(7):448-452.

[5]解晓霞,马晓娟,许晶晶,等.黄芩苷对肺炎衣原体诱导的内皮细胞黏附因子表达的影响[J]. 中医药导报,2015,21(18):27-29.

[6]周清. 黄芩苷的抗结核分枝杆菌作用机制的研究[D].天津:天津医科大学,2012.

[7]熊英,傅颖媛,况南珍,等.黄芩苷抗白念珠菌作用及机制研究[J].中国药理学通报,2004,20(12):1404-1407.

[8]刘金霞.邓淑华.杨贺松黄芩茎叶总黄酮的抗炎作用机制的研究[期刊论文]-中国药理学通报 2002(06)

[9]陈忻.赵晖.张椭黄芩苷对小鼠免疫性肝损伤的保护作用[期刊论文]-中药药理与临床 2006(34)

[10]陈凤琴,王宏伟,李海龙,等. 黄芩苷通过死亡受体通路诱导胃癌MGC-803和BGC-823 细胞凋亡[J]. 肿瘤,2015,35(12):1314-1321.

[11]白兆琴.王慧霞.王宏伟,黄芩苷对胃癌SGC-7901 细胞TLR8、HIF-1α、PDGFβ 和pten 表达的影响[J].西部中医药2017.30(8).

作者简介:李津津(1986--),女,本科,中药师,主要从事药房调剂的相关工作。

论文作者:李津津1,杨德草2

论文发表刊物:《中国误诊学杂志》2018年第13期

论文发表时间:2018/8/16

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