【摘要】质子泵抑制药(PPI) 是临床上常用的抑酸药物，PPIs阻断了胃酸分泌的最后通道，与H2受体拮抗药（H2-RA）相比较，作用位点不同且夜间的抑酸作用好、起效快，抑酸作用强且时间长、服用方便，所以能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激引起的胃酸分泌。本文针对PPIs常用的质子泵抑制药奥美拉唑的药理特性、用法、不良反应、注意事项等进行介绍，以期为临床合理用药提供参考。
【关键词】质子泵抑制药；PPI；奥美拉唑；药理特性；常规用法
胃酸是消化道中必不可少的成分，适量的胃酸能起到杀菌、初步消化蛋白质，促进胰液、胆汁分泌，促进铁和钙等物质吸收等作用。但胃酸分泌过高或消化道黏膜保护屏障降低，胃酸就会对黏膜产生损伤，形成炎症、溃疡等疾病[1]。所以抑制过多的胃酸是治疗消化性溃疡、胃炎及其他相关疾病的主要手段。质子泵抑制药是临床上常用的抑酸药物，奥美拉唑（Omeprazole，洛赛克，利韦廷，奥西康，沃必唑，奥美真，奥韦康）为主要用药之一。现针对奥美拉唑的临床应用做如下介绍。
1规格
1.1注射剂：40mg（以奥美拉唑计）。
1.2片剂：10mg，20mg。
1.3胶囊：20mg。
2药理特性
2.1奥美拉唑为胃壁细胞质子泵抑制药，能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上的H＋、K十。ATP酶，从而有效地抑制胃酸的分泌。
2.2它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物，刺激迷走神经等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断药影响的部分基础胃酸分泌，对H。受体拮抗药不能抑制的由二丁基环腺苷酸(DcAMP)刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用[2]。
2.3本品对胃蛋白酶分泌也有抑制作用。
2.4静脉注射本品后，半衰期(t1/2)为O.5～1h，慢性肝病患者为3h。
2.5本品主要在肝脏中经细胞色素P450代谢，代谢产物主要为硫醚、砜和羟基衍生物。对胃酸的分泌无作用，代谢完全，仅少数以原型排泄。有肠肝循环过程，血浆蛋白结合率高，达95％左右。
3适应症
3.1消化性溃疡及出血、吻合口溃疡及出血。
3.2应激状态时并发的急性胃黏膜损害，和非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤[3]。
3.3用于预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）胃手术后再出血等。
3.4全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
4常规用法
4.1注射用
1次40mg，每日1～2次。本品溶解后必须在2h内使用，推注时间不少于20min。
4.2口服
4.2.1消化性溃疡：1次20mg，每天1～2次，每日晨起吞服或早晚各1次，胃溃疡疗程通常为4～8周，十二指肠溃疡疗程通常为2～4周[4]。
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4.2.2反流性食管炎：1次20～50rag，每天1～2次。晨起吞服或早晚各1次，疗程通常为4～8周。
4.2.3卓-艾综合征：1次60mg，每天1次，以后每日总剂量可根据病情调整为20～120mg，若每日总剂量需超过80mg时，应分为2次服用。
5不良反应
5.1常见不良反应是腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘。
5.2偶见血清氨基转移酶(ALT，AST)增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等，这些不良反应通常是轻微的，可自动消失，与剂量无关。
5.3长期治疗未见严重的不良反应，但在有些病例中可发生胃黏膜细胞增生和萎缩性胃炎。
6相互作用
6.1酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。
6.2延长其他酶解物如地西泮、华法林(R一华法林)和苯妥英的清除。本品与华法林和苯妥英治疗时应给予监测，必要时应予减少华法林或苯妥英之剂量。持续使用苯妥英治疗的患者同时每天1次给予本品20mg，苯妥英的血药浓度并不受影响[5]。同样，持续使用华法林治疗的病人同时每天一次给予本品20mg，并不改变凝血时间。当奥美拉唑与克拉霉素合用时，它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时，无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。
7注意事项
7.1治疗胃溃疡时，应首先排除溃疡型胃癌的可能，因用本品治疗可减轻其症状，从而延误治疗。
7.2肝肾功能不全者慎用。
7.3本品为肠溶胶囊，服用时注意不要嚼碎，以免药物在胃内过早释放而影响疗效。
8禁忌
对本品过敏者及婴幼儿禁用。
9特殊人群用药
9.1虽然动物实验表明，本品无胎儿毒性或致畸作用，但孕妇一般不用，哺乳期妇女也应慎用。
9.2尚无儿童用药经验，婴幼儿禁用。
10小结
胃酸主要是由人体的胃壁细胞分泌的。在壁细胞的膜上存在3种促胃酸分泌的受体，即组胺-2(H2)受体、乙酰胆碱受体和促胃泌素受体，阻断其中任意一个受体都可以抑制胃酸的分泌[6]。抑制胃酸药物通过各种机制抑制胃酸的分泌，临床上常有的抑酸药物主要有质子泵抑制药(PPI)和H2受体拮抗药(H2-RA)两大类。奥美拉唑为质子泵抑制剂，是一种脂溶性弱碱性药物，对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有较强的抑制作用。对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。用药后随胃酸分泌量的明显下降，胃内pH迅速升高。对胃灼热和疼痛的缓解速度较快。对十二指肠溃疡的治愈率亦较高，且复发率较低。了解了奥美拉唑的药理特性、用法、不良反应、注意事项等有助于其临床上的合理应用，促使药效的充分发挥，减少不良反应的发生率。
参考文献：
[1]刘金鹤.奥美拉唑的药理和临床应用探析[J].中国现代药物应用,2016,(6).
[2]耿玉涛.浅析奥美拉唑的药理学研究及临床应用[J].中国卫生标准管理,2017,8(3):95-96.
[3]周连章.奥美拉唑的药理机制分析及其临床应用研究[J].中国医药指南,2017,(34).
[4]刘波,姚鸿萍.临床常用质子泵抑制剂的研究进展[J].西北药学杂志,2014,(3):328-330.
[5]李晓霞.奥美拉唑的临床药理学作用及其临床应用[J].临床合理用药杂志,2017,(14):96-97.
[6]张翠勤.奥美拉唑的药理作用及临床应用价值[J].北方药学,2018,(12).
论文作者:丁喜顺,
论文发表刊物:《中国医学人文》2019年第05期
论文发表时间:2019/7/1
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