周丽丽[1]2001年在《D_3-叁高立方烷及高立方烷酰胺及酯类衍生物的合成及药理活性筛选》文中研究说明本文综述了立方烷、高立方烷、D_3-叁高立方烷衍生物的合成研究现状，以及它们在药物合成领域的最新研究动向。在此基础上，以D_3-叁高立方烷和高立方烷为先导物，设计了D_3-叁高立方烷及高立方烷酰胺和酯类衍生物的结构，首次合成出了一系列D_3-叁高立方烷和高立方烷的酰胺类和酯类衍生物，并对其药理活性作了初步的筛选。 综合国内外最新报道的基础上，选择最佳的方法合成了D_3-叁高立方烷-7，11-二胺、D_3-叁高立方烷-7，11-二醇和高立方烷-2，4-二羧酸。以D_3-叁高立方烷-7，11-二胺为母体，设计出D_3-叁高立方烷酰胺3个，以D_3-叁高立方烷-7，11-二醇为母体，设计出酯5个，以高立方烷-2，4-二羧酸为母体设计出酯1个，酰胺2个。共合成出酰胺5个，酯5个。它们分别为：4-溴-苯甲酸-D_3-叁高立方烷-7，11-二酯（TM1），4-碘-苯甲酸-D_3-叁高立方烷-7，11-二酯（TM2），4-硝基-苯甲酸-D_3-叁高立方烷-7，11-二酯（TM3），3，5-二（叁氟甲基）-苯乙酸-D_3-叁高立方烷-7，11-二酯（TM4），7，11-（4-溴-苯甲酰氨基）-D_3-叁高立方烷（TM5），7，11-（4-碘-苯甲酰氨基）-D_3-叁高立方烷（TM6），7，11-（4-硝基-苯甲酰氨基）-D_3-叁高立方烷（TM7），N-3，5-二（叁氟甲基）苯基高立方烷-2，4-二酰胺（TM8），N-四氢-1，4-恶嗪基高立方烷-2，4-二酰胺（TM9），高立方烷-2，4-二苯酚酯（TM10）。这些化合物的结构得到了红外光谱及核磁共振谱的验证，并对其进行了药理活性筛选，初步筛选的结果表明，N-3，5-二（叁氟甲基）苯基高立方烷-2，4-二酰胺（TM8）对肺癌和结肠癌有一定的抑制作用，这些表明以此为先导化合物进行药物分子结构设计是可行的，为今后进一步扩大这方面的的研究奠定了基础。
廖满媛[2]2002年在《Cs-叁高立方烷酯类与酰胺衍生物的合成及药理活性筛选》文中研究指明本论文以立方烷、高立方烷、D_3-叁高立方烷、Cs-叁高立方烷的合成研究现状，以及它们在药物合成领域的最新研究动向为基础，选择了合成Cs-叁高立方烷先导物的最佳路线，设计了Cs-叁高立方烷酰胺与Cs-叁高立方烷酯类衍生物的结构，首次通过有机合成的方法合成了一系列Cs-叁高立方烷酰胺类与Cs-叁高立方烷酯类衍生物，并对其药理活性作了初步的筛选与评价。 参考国内外近四十年的文献资料，本论文选择最佳路线合成了Cs-叁高立方烷-8-醇(38)、Cs-叁高立方烷-8-胺(43，R=H)。并以Cs-叁高立方烷-8-醇为母体，设计出酯类衍生物5个。它们分别为：苯甲酸-Cs-叁高立方烷-8-酯(TM1)；4-硝基苯甲酸-Cs-叁高立方烷-8-酯(TM2)，4-溴苯甲酸-Cs-叁高立方烷-8-酯(TM3)，1-乙酰氧基-3-叁氟甲基苯甲酸-Cs-叁高立方烷-8-酯(TM4)，3-吡啶甲酸-Cs-叁高立方烷-8-酯(TM5)；以Cs-叁高立方烷-8-胺为母体，设计出Cs-叁高立方烷酰胺衍生物5个，它们分别为：8-(4-溴苯甲酰氨基)-Cs-叁高立方烷(TM6)，2，4，6-叁甲氧基-苯甲酰胺基-Cs-叁高立方烷(TM7)，3-P比啶甲酰胺基-Cs-叁高立方烷(TM8)，8-(4-硝基苯甲酰氨基)-Cs-叁高立方烷(TM9)，8-苯甲酰胺基-Cs-叁高立方烷(TM10)。以上化合物的结构均得到了红外光谱及核磁共振谱的验证。与此同时，本论文对这些化合物进行了药理活性筛选，为进一步扩大这些方面的研究奠定了基础。
参考文献：
[1]. D_3-叁高立方烷及高立方烷酰胺及酯类衍生物的合成及药理活性筛选[D]. 周丽丽. 北京工业大学. 2001
[2]. Cs-叁高立方烷酯类与酰胺衍生物的合成及药理活性筛选[D]. 廖满媛. 北京工业大学. 2002
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