环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用论文_许多河

环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用论文_许多河

甘肃省酒泉市人民医院 甘肃酒泉 735000

【摘 要】目的:环糊精在我国制药行业中应用广泛,属于新型辅助材料的一种。在中药药剂的制作中,环糊精包合技术能够改善药物口感、减少药物的刺激,提高药物的稳定性,是提高药物使用效果、减少药物流失的主要制备方式。尤其中药制剂中,许多药物存在臭味、酸味等异位,通过环糊精包合技术能够有效掩盖气味,减少药物挥发对药效的影响。本文对环糊精包合技术的技术原理、制备方法以及应用价值进行探讨,总结如下。

【关键词】环糊精包合技术;中药药剂;应用价值

环糊精是淀粉酶分解环合后产生的化合物,能够包合在其他材料和物质外作为“膜”,保护物质成分。环糊精与19世纪发现,但一直应用在工业生产中,直到20世纪中旬,科学家对环糊精包合的合理性、安全性进行研究,并将环糊精应用在可食用工业、食品业、医药业当中,成为药物被膜应用在制药当中。环糊精的药用价值主要体现在对药物储存、制备成本的降低,尤其对中药药剂的制备,传统中药制备方式的时间长、工艺复杂,但药物储存时间相对较短,药效也无法得到有效的保障,尤其在挥发性成分保留、热敏成分的保留等领域中,传统药物制备方式无法满足制药需求。环糊精包合技术在中药制备中的应用能够有效解决上述问题,本文对环糊精包合技术在中药药剂中的应用进行分析。

一、环糊精性质研究

环糊精属于淀粉酶分解、环合产生的化合物,环糊精的同系物较多,主要包括α-环糊精、β-环糊精以及γ-环糊精,上述三种环糊精都能够通过X射线、核磁共振检查观察到其分子结构,分子结构呈现出环形特点,上窄下宽的结构与环形结构共同组成中空的圆筒形,这三种环糊精的差别在于中空直径的大小。在临床制药中,以β-环糊精的中空直径大小最适宜药物的制备和存储,因此在制药工业中多使用此类环糊精,环糊精应用于制药的另一项优势在于,在常规条件下环糊精较为稳定,能够在常温环境中长时间保存药物不受氧化和挥发的影响。但环糊精在酸性环境中的稳定性明显下降,能够保证在人体胃液中得到迅速的分解,使药物迅速分散起效。此外,通过临床实验表明,环糊精在小鼠急性毒性实验中,微核发生率仅为0.8-1.4‰[1]。实验研究表明环糊精无生理毒性,因此在药物制备中的应用十分广泛。

二、环糊精包合技术制备方法

2.1饱和水溶液法

饱和水溶液法的原理,是在环糊精制备成饱和水溶液后,加入客分子药物制备呈包合物,再利用冷藏、浓缩、沉淀等方式析出包合物,最终达到制备药物的目的。中药临床上巴豆油就是通过这种方式制备的[2]。

2.2 超声波法

超声波法首先也需要将客分子药物放置在环糊精饱和水溶液当中,并利用超声清洗仪将溶液和客分子药物粉碎,粉碎过程中利用超声的震动搅拌二者至均匀,并将沉淀的包合物提纯制成药物。

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2.3冷冻干燥法

冷冻干燥法,顾名思义利用冷冻下环糊精包合物产生结晶的特性制备药物,在干燥、冷冻的同时,观察环糊精包合物出现分解、变色,最终形成干粉,这一技术主要应用在中药粉剂的制作中。

三、环糊精包合技术的应用价值

3.1简化药物制备方式

中药药剂在制药过程中,药物剂量较常规水煎方剂更少、更加精确,传统药物制备工艺繁琐,利用环糊精包合技术,能够将药物成分利用环糊精包合,产生包合物,并制备成颗粒、粉剂、片剂等不同种类的药剂,药物携带更加便捷,还能够保留药物的药性与功能。王守愚[3]利用环糊精包合技术对中药制备的稳定性进行实验后发现,液体药物通过包合技术固化,药物稳定性得到明显改善,药物功效得到有效的提升。

2.2掩盖药物气味

中药属于植物性和动物性药物,其中包括多种异味药物,在普通水煎方剂的制备时,药物的味道不易消散,影响患者用药体验,且挥发性药物直接作用在药丸、粉剂中,对其用药效果也有影响,如在感冒舒的制备过程中,传统制药手段,是将荆芥油直接喷在感冒舒颗粒上,这种方式挥发性大、药效保护不好,且患儿接受度低。为改善这一问题,赵开军[4]利用环糊精包合技术,将荆芥油与其他辅料一同制备呈包合物,并制作成颗粒,颗粒中荆芥的味道基本消除,患儿接受度高,药物的药性也得到有效的存储。

2.3减少刺激性药物对患者的影响

许多中药存在刺激性,包括气味刺激、胃黏膜刺激、口腔黏膜刺激等,患者直接用药对身体影响大,不良反应直接影响患者对药物使用的依从性,也对患者的身体造成损伤。环糊精包合技术能够减少甚至杜绝药物对粘膜的刺激。如丹皮酚的刺激性大,且具有易挥发、不溶于水的特点,但在临床用药中,丹皮酚的要用价值高。为此林雄[5-6]将环糊精应用在含有丹皮酚药物的制备中,减少丹皮酚对粘膜的刺激,使醒鼻凝胶的刺激性降低,帮助患者提高治疗体验,减少丹皮酚挥发对药物使用效果的影响。

综上所述,利用环糊精包合技术制备药物在我国制药工业中的应用广泛,但中药粉剂、胶囊等药物的制备并未大面积推广环糊精技术。环糊精技术具有价格低廉、制备简单、药品安全、耐挥发等特点,对我国中药中易挥发药物的制备提供了新的思路,减少患者由于刺激性药物产生的不适,对提高患者用要依从性有一定的帮助,能够作为中药制备的主要手段在药物制造业中推广。

参考文献:

[1]王晓琴,曹礼,安玲,张小花,邹明圆. 当归和党参混合挥发油提取和β-环糊精包合工艺研究[J/OL]. 中国酿造,2017,(09):153-157.

[2]郭亚宁. 柚皮素-β-环糊精包合物的制备及表征[J/OL]. 化学研究,2017,(04):1-5(2017-09-07).

[3]田秉仁,褚慧敏,赵甜,黄青,王志忠. 环糊精及其衍生物在有机合成中的应用[J/OL]. 应用化工,2017,(11):1-9.

[4]王淑慧,杨云汉,常清,赵雪秋,赵芳,杨丽娟. 长春胺/β-环糊精衍生物包合物的制备及水溶性研究[J/OL]. 云南民族大学学报(自然科学版),2017,(03):179-184.

[5]邓颖慧,苏丽娜,庞艳华,郭亚飞,王芬,廖霞俐,杨波. 大豆苷元与氨基修饰β-环糊精包合物的制备、表征及水溶性[J/OL]. 分析化学,2017,(05):648-653.

[6]张亚军,张正奎,陈伟芝,李成武伟,蒋锡群. β-环糊精聚轮烷的合成及其细胞摄取行为的研究[J/OL]. 高分子学报,2017,(02):1-9.

论文作者:许多河

论文发表刊物:《中国医学人文》(学术版)2017年6月第12期

论文发表时间:2017/12/25

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