【摘 要】苦参碱是一种常见的生物碱，主要由植株、干燥根以及乙醇制备成的。在对苦参碱进行检定时，检测人员可以直接应用滴定法，一般苦参碱的内部含有多种成分，其为白色或类白色的粉末状药品。其不仅仅可以被应用到农业之中，成为杀虫剂的原料，还可以在药物制造领域之中获得较好的应用。苦参碱具有的多种药用价值使其在药剂制备领域之中获得了相对比较好的应用，本文对这种生物型碱与制剂的相关研究状况加以阐述。
【关键词】苦参碱；制剂；研究进展
中药药物在药品市场中占有的地位被提升之后，与中药相关联的研究工作也大范围地开展，各种药物领域的研究者的研究目的均是提升中药药物的实际价值。而在对常规中药的内部药性进行研究时，发现中药内部含有的活性成分能够对患有肝炎类疾病的患者起到较好的治愈效果，还能降低服用者的体内转氨酶。而苦参碱具有多种药理作用，其也经常会被应用到肝炎的治疗过程中，本文对该种生物碱以及相应的制剂具有的药理作用以及研究进展进行详细分析。
1 苦参碱具有的主要药理作用
苦参碱与其他普通的生物碱相比，具有的一种明显优势就是功能极多，农业生产者可以将其应用到农业生产的病虫害消除工作之中，其具有极好的杀虫以及防治病虫害的效果，因此经常会被应用到农药制备过程之中。而在药物制剂制备领域之中具有更高的应用价值。从其具有的药理作用之中可以了解到，其可以对肝损伤状况起到一定的抵抗作用。从相关的药物试验之中，苦参碱对实验对象体内的毒素进行有效抑制，使血清被有效降低。基于其具有的这种的抑制应用效果，其可以被当做抑制剂使用，且其应用效果极佳。其之所以能够对肝损伤问题起到防治效果，主要是因为其具有抗诱导猪血清的作用。在用苦参碱药品来治疗患者存在的疾病时，可以对肝细胞起到极好的保护效果，对于模型结构的保护效果极为明显，还可以将SOD具有的活性有效提升，而其具有的这种药用作用与其具有的另一种抗自由基功能存在关联。
除了对肝炎类疾病具有一定的防护性作用，苦参碱还具有抗肿瘤的应用效果以及抗病毒作用。其具有的多种药用作用，使其被应用到多种疾病治疗过程之中。
2 药物制剂的研究进展
随着制剂技术的发展，苦参碱的制剂形式也逐渐变得更为多样化。
2.1 口服类制剂
苦参碱的注射液剂型半衰期短，肌肉注射或静脉滴注时会出现局部疼痛，对于治疗慢性乙型肝炎或白细胞减少症等需长期用药的患者用药不便。将苦参碱开发成口服制剂，可达到减轻病人痛苦和方便病人用药的目的。现已开发的口服剂型包括主要用于治疗慢性乙型肝炎的苦参碱胶囊和苦参碱片，还有止泻药鞣酸苦参碱胶囊。
2.2 注射类制剂
近年来，肌注型苦参碱注射液广泛在临床中应用于治疗慢性肝炎。研究显示苦参碱注射液对促进肝功恢复和抑制乙肝病毒复制均有一定效果。而苦参素注射液更被评价为治疗慢性乙型肝炎安全、有效的药物，疗效与干扰素相近。研究报道用含有羟基喜树碱与吗特灵(苦参碱注射液)进行肝动脉灌注，有效降低原发性肝癌切除术后的复发几率。吗特灵联合化疔对中晚期肿瘤具有减轻毒副反应，提高了病人的生存质量，是一种治疗中晚期恶性肿瘤的好方法。这些报道显示，苦参碱在肿瘤方面的临床应用已崭露头角。
2.3 靶向制剂
靶向给药系统是药剂学研究领域的热点之一，肝靶向给药系统可将药物有效地输送至肝脏的病变部位，减少其全身分布，减少用药剂量和给药次数，提高药物的治疗指数，降低不良反应。
期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆若能研制出苦参碱的靶向注射剂，使药物趋向集中于病变器官及部位，可增强其对肝脏和淋巴系统的靶向疗效，延长半衰期，将最大程度地避免相应的毒副作用，这将无疑是慢性肝炎患者的一大福音。
下面就目前国内外研究的苦参碱靶向制剂作简单综述。常明向等为探究进一步提高苦参碱抗癌作用，将苦参碱制成多相脂质体，并进行抗肿瘤活性对比研究，研究发现，苦参碱制成脂质体后能明显地增强苦参碱的抗肿瘤活性。陈江飞等以乳化蒸发--低温固化法制备的苦参碱固体脂质纳米粒，制备工艺简单可行，包封率为51．4%±1．2%，物相分析显示已制成符合静脉给药要求的固体脂质纳米粒。邹东娜等以乳化--化学交联法制备了苦参碱白蛋白微球，包封率为83．55%±3．17%，并用动态透析法考察体外释药规律。苦参碱白蛋白微球与苦参碱原药相比具有明显的缓释作用。邹东娜等采用复凝聚法制备的苦参碱白蛋白亚微粒。平均包封率为84．25％±0．95%，体外释药具有双相动力学特征，有助于延长苦参碱的体内作用时间，且实验建立的制备工艺简单可行，理化性质稳定，适合于工业化生产。
目前正在研究的苦参碱靶向制剂载体材料还包括合成的生物降解性高分子物质，如聚氰基丙烯酸烷基酯类和聚乳酸等，但它们在体内降解速度缓慢，长期使用会导致其单体和降解产物的聚集，产生蓄积毒性，故应用前景不是很广，有待开发。
2.4 其他类型的制剂
在将苦参碱制成透皮类型的制剂时，可以被应用到心律不齐的治疗过程中，在治疗这种常见疾病时，苦参碱还能展现出较为持久稳定的治疗效果，比其他同类药品具有更高的应用价值。
将苦参碱开发成为透皮吸收制剂，既可降低毒副作用，获得更加持久稳定的血药浓度，又可为婴幼儿用药提供方便。研制开发出的苦参碱经皮吸收乳膏剂，实验测定药动学参数和绝对生物利用度，结果显示乳膏中苦参碱以零级药动学透过皮肤，可提供比注射剂稳定的血药浓度，生物利用度为80.82%。有学者比较测定了消瘤止痛巴布剂和消瘤止痛软膏中苦参碱的体外经皮渗透性，得出巴布剂渗透性优于软膏剂的结论。但是这些目前临床上普遍应用的普通制剂如注射制剂和口服制剂存在着剂量和时间的依赖性，需多次给药，给药剂量大，血药浓度波动大，有较大的毒副作用，常见有恶心、呕吐等毒副反应，而透皮吸收制剂对肝炎的治疗靶向性不强。
3 结束语
本文以苦参碱为核心研究对象，对其药理作用以及制剂的具体研究情况进行了分析。从苦参碱具有的药用价值可以了解到其在治疗肝炎类的药物制备领域之中具有较为广阔的应用前景。通过将苦参碱制成制剂可以使苦参碱以更为合理的方式被应用，但是在应用从其制剂的实际应用情况来看，发现一些不合理的制剂制造技术降低了制剂形态的苦参碱的原有价值，而与其相关的研究工作很难对这种问题进行突破，对于苦参碱的很多研究活动都被限制在了体外，因此在下一个阶段之中，研究人员可以以此研究方向，充分改进苦参碱。
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论文作者:申景涛
论文发表刊物:《世界复合医学》2018年第01期
论文发表时间:2018/5/15
标签：苦参碱论文; 制剂论文; 靶向论文; 研究进展论文; 作用论文; 药物论文; 肝炎论文; 《世界复合医学》2018年第01期论文;