吉林省长春市食品药品检验所 吉林长春 130012
摘要：布洛芬有清热解毒、抗炎镇痛、安全、不良反应小的，在临床上有较为广阔的应用前景。本文综述近年来国内外报道的布洛芬新制剂及其新技术的研究，介绍了几种具有代表性的布洛芬新制剂，并对其制备新技术进行分析，以期能给相关研究提供一些启示。
关键词：布洛芬；新制剂；新技术
布洛芬（ibuprofen，IBU）是临床上第一个烷基苯丙酸类非街体抗炎药，与乙酰氨基酚、阿司匹林组成了清热解毒、消炎止痛的三大支柱药物。布洛芬在临床上的镇痛作用要比阿司匹林高16-32倍之多，人体体温高于39.2℃的情况下，其退热效果要比同剂量的扑热息痛更为明显。不过，布洛芬在发挥疗效的同事，还会产生胃肠道的不良反应，如消化不良、腹胀、恶心、消化道溃疡等，严重还会导致胃肠道出血以及对肾脏造成一定的损伤。因此，人类一直致力于研究布洛芬的新制剂和制剂的新技术，现将近几年国内外对布洛芬新制剂及新技术的研究进展综述如下。
1.布洛芬新制剂的研究进展
1.1分散片剂
实验中，将一定比例的微晶纤维素和羧甲基淀粉钠混合，压制片外观光洁，在40s内完全崩解，使得药物快速溶出，通过710μm筛网。李全斌等研究显示，混合崩解剂的用量一般控制在15％左右，聚乙烯吡咯烷酮醇溶液浓度为2％，甘露醇的量为4％，布洛芬分散片剂的体外溶出较快，能在40s内全部崩解，混悬液就能通过710μm筛网。这样的药物体内的吸收快、溶出快、生物利用度较高，具有很好的临床效果[1]。
1.2混悬剂
研究中，选用甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和黄原胶三种高分子作为混悬剂，用粒径相同的布洛芬制备相同黏度的混悬剂，并对其进行加速沉降实验。研究结果显示，三种高分子中黄原胶的助悬布洛芬效果最佳，浓度为4％，且用钙浓度的黄原胶来制备布洛芬口服混悬剂，增加分散介质的黏度，药物分散能延缓颗粒的沉降速度。布洛芬口服混悬液的解热疗效与赖氨匹林注射液相似，且对患儿头痛、镇痛、咽痛等治疗的效果要高于赖氨匹林注射液，起效更快。
1.3凝胶剂
凝胶剂的辅助原料为季戊四醇烯丙醚的高分子聚合物、卡波姆940为丙烯酸键合烯丙基蔗糖，确定以乙腈-水（57∶41）（用磷酸调节pH值至3.0）作为流动相，测定布洛芬的含量并检查其有关物质。宋高潮等在制备布洛芬缓释凝胶剂的研究显示，选取适量的PLGA75/25，并加入适量的N-甲基-2-吡咯烷酮，搅拌后让其充分溶解，缓慢加入适量的布洛芬，均匀搅拌，继续加入剩余的N-甲基-2-吡咯烷酮，能制备出布洛芬10％浓度的缓释凝胶[2]。
1.4微乳型透皮给药制剂
将布洛芬制备成微乳，观察了微乳的透皮特性，油相是油酸，表面活性剂和助表面活性剂分别是聚山梨酯80和l，2-丙二醇。制备布洛芬微乳型透皮给药制剂能有效提高药物的局部浓度，完善局部炎症和疼痛的治疗，并降低患者全身的不良反应。
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2.布洛芬新制剂制备新技术研究进展
2.1超临界流体快速膨胀技术来制备微粉
超临界流体快速膨胀技术是指利用超临界流体的快速膨胀来制备药物的新技术，利用超临界的的二氧化碳快速膨胀法能制备布洛芬微粉。通过观察和分析预膨胀的压力和温度、喷嘴直径以及沉降室温度等因素对微粒直径的影响，在不同的实验条件下使用超临界流体快速膨胀技术制备不同颗粒直径的1号微粒，该微粒的平均直径为4-26μm，根据情况，合理调整预膨胀的压力、温度和喷嘴的直径，制备出的1号微粒粒度分布较窄、平均微粒直径小。
2.2替换溶剂法、蒸发溶剂法和改变温度法来制备IBU晶体
通过替换溶剂法、蒸发溶剂法和改变温度法能制备出不同形状的IBU晶体，有立体状、层状、针状等。因这些晶体的溶解性不同，在制备时，要选择和死党额方法进行制备。张莉等利用熔融凝固技术，使用少量的十六烷基乙醇做辅料进行IBU小珠的制备研究中表明。利用该技术制备出的小珠数达到了90％以上，使用替换溶剂法、蒸发溶剂法和改变温度法能有效评价小珠的产率、破碎的强度、微晶粒的性质以及释放动力学[3]。
2.3脂质纳米囊载体
脂质纳米胶囊（LNC）的粒径较小，是制备注射剂和口服释药系统的重要材料。利用新的制备技术所制备出的粒径在50mm的有生物兼容性的IBU-LNC，IBU混入LUC的程度竟然高达95％-98％，体外药物释放实验表明了在磷酸盐缓冲液中药物释放能达到1d时间。相关研究表明，与单独使用IBU的溶液剂相比，虽然在滞留时间没有变化，但静脉注射IBU-LUC的半衰期为19％，而口服IBU-LUC的AUC比IBU溶液剂要高18％，平均滞留的时间更长。
3.研究前景展望
传统的布洛芬药物制剂正在不断发生变化，利用新的制剂技术来对传统制剂新用途和潜在功能的开发和利用是药剂学面临的重要任务之一，而布洛芬新制作的研究、开发和利用必须利用新技术来拓展其应用范围。新的药物制剂技术以及新材料的使用，使得制剂的药物释放更加符合临床治疗的要求，尤其是以缓控释和靶向定点释药为特点的新型给药系统能更加快速、准确、有效的释药给患者患处，能有效降低药物的不良反应，提高药物的生物利用程度。相关研究表明，预计未来十多年全球所销售的药品中将会有10％的新型制剂出现，至2020年，世界新型给药系统产品的销售额将会超过800亿美元，其占药品销售总额的份额比年均将增长3％，占所有药品销售额的30％[4]。
4.结语
总之，随着医药卫生事业和医疗技术的快速发展，对布洛芬新制剂的研究、开发和利用进入到新的发展阶段。研究新型布洛芬药剂对提高药物的生物利用度，最大程度发挥其镇痛、抗炎、清热等功效具有重要作用。虽然目前国内外在研制新型布洛芬药剂的工作取得了长足进步，新技术的应用范围也不断扩大，但是仍然有较大的发展潜力和应用前景。
参考文献：
[1]李全斌，乔明艳，王宗喜.布洛芬剂型的研究概况[J].黑龙江医药，2012，20（05）：14-15.
[2]宋高潮，汪军荣.布洛芬水凝胶的制备与处方优化[J].临床医药实践，2011，36（07）：18-19.
[3]张莉，李挺，齐刚.布洛芬新制剂及新技术研究进展[J].中国新药杂志，2012，30（12）：22-23.
[4]高明.布洛芬的合成应用进展[J].才智，2011，35（09）：27-28.
论文作者:张悦
论文发表刊物:《健康世界》2014年22期供稿
论文发表时间:2016/4/7
标签：布洛芬论文; 制剂论文; 药物论文; 小珠论文; 溶剂论文; 新技术论文; 微粒论文; 《健康世界》2014年22期供稿论文;