中国研发抗艾新药塞拉维诺获批进入临床实验论文

中国研发抗艾新药塞拉维诺获批进入临床实验论文

中国研发抗艾新药塞拉维诺获批进入临床实验

中国科学院昆明动物研究所与中国科学院上海药物研究所合作开发的抗艾滋病新药塞拉维诺,前不久获得中国国家药品监督管理局颁发的临床实验通知书,同意开展临床实验。该项目现正在开展临床I期研究的准备工作。如研发成功,将会更好地满足广大艾滋病患者的临床用药需求。

宜兴市秸杆还田方式主要为套播麦秸秆覆盖还田和稻秸秆切碎匀铺后进行播种,然后采用旋耕开沟一体机作业两种方式。在播种季节宽余、土壤墒情适宜、天气条件允许的情况下,可采用水稻收获秸秆切碎匀铺后,进行施肥、播种,有利于控制播量,均匀播种。然后利用旋耕—开沟一体机进行浅旋耕灭茬、开沟,可起到种、肥、草、泥混合,并消灭露籽的效果。

据介绍,塞拉维诺是中国首个获批进入临床研究的CCR5受体拮抗剂,曾先后获得十三五“重大新药创制”科技重大专项、中国科学院战略性先导科技专项以及中国科学院自主部署项目、云南省科技厅等基金的资助。早期的基础研究工作发表在国际顶尖期刊Science和药物化学顶尖期刊Journal of Medicinal Chemistry上。

我的建议得到了党委可书记的同意。可书记是一位年轻有为的书记,今年才三十多岁,却是一位经验十分丰富,在多个乡镇锻炼了的老书记。听镇上的干部说,可书记很快就要在县政府班子换届中担任副县长。

科研人员先是通过计算机辅助药物设计,采用基于结构和改变代谢途径的药物设计策略,设计新结构类型CCR5拮抗剂;又通过高效合成技术开展CCR5拮抗剂的多轮结构改造和成药性优化,解析了现有唯一针对CCR5靶点的上市临床药物马拉维诺和多个CCR5拮抗剂与CCR5受体的晶体复合物结构,开展CCR5拮抗剂的抗HIV活性筛选和研究;后在此基础上进行深入结构修饰、药效评价和成药性优化,发现一种具有全新骨架的CCR5拮抗剂候选药物——塞拉维诺。

临床前研究结果显示,与马拉维诺相比,塞拉维诺对CCR5受体具有更好的拮抗活性,对多种艾滋病病毒株、临床株以及耐药株的抑制活性和治疗指数优于马拉维诺或与其相当;但塞拉维诺具有良好的大鼠和犬的药代动力学特性,种属差异小、对CYP450酶无抑制和诱导作用,无潜在的药物-药物相互作用,安全性良好。

目前,塞拉维诺及其系列化合物已获得美国、欧洲、俄罗斯、韩国和澳大利亚等国的专利授权。

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