摘要：目的 改进呋喃西林溶液的制备方法，提高其稳定性。方法 按改进的配制方法制备呋嘀西林溶液；用紫外分光光度法测定呋喃西林的含量，通过留样观察法对呋喃西林溶液进行稳定性实验。结果 改进法配制的呋喃西林溶液稳定性好，放置6个月内未析出沉淀或结晶，含量合格。结论 改进后的呋喃西林溶液配制方法操作简单，溶液的稳定性提高，贮存期延长，值得临床推广应用。
关键词：呋喃西林溶液；制备方法；改进；稳定性
呋喃西林溶液具有局部抗菌作用，对组织刺激性小，且不易产生耐药性，常用于伤口感染或腔道冲洗，是临床常用的医院外用制剂。医院自制或市售的呋喃西林溶液，有效期一般为6个月。在贮存和临床使用呋喃西林溶液的过程中，有些溶液析出棕红色结晶，振摇不溶解，影响制剂质量，使疗效降低。为此，笔者对呋喃西林溶液的制备方法进行了改进，并通过留样观察法进行稳定性考察，现报道如下。
1材料与方法
1.1材料
U V-910型紫外分光光度计；呋喃西林；氯化钠；苯甲酸钠；可控温电冰箱；DG-1多功能恒温箱。
1.2原制备方法
处方：呋哺西林0.2g，苯甲酸钠1g，氯化钠8.5g，纯化水加至1 000 m L。取处方量呋哺西林，氯化钠，苯甲酸钠溶解于适量的热纯化水中，滤过，在滤液中加纯化水至全量，搅拌均匀即得。
1.3改进制备方法
处方：呋喃西林0.2g，苯甲酸钠2g，氯化钠8.5g，纯化水加至1 000 m L。取苯甲酸钠、氯化钠，溶解于20％量的热纯化水中，加热至沸腾后，加入呋喃西林，充分搅拌，保持溶液沸腾状态3~5分钟，使之完全溶解，加纯化水至全量，搅匀，冷却至常温，过滤。取样并测定其含量。合格后分装。经100℃流通蒸汽30分钟灭菌，即可制得。
1.4稳定性考察
以改进的配制方法制备呋喃西林溶液3批次，（批号：1、2、3），分别按3.0含量测定方法测定其在避光、密闭的室温环境中留样0、1、2、3、4、5、6个月呋喃西林的含量，计算不同时间的相对百分含量，见表1。观察各组留样样品在留样期间的澄明度变化，结果均无棕红色沉淀或结晶产生。
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表1 留样实验中呋喃西林相对含量
批号 相对含量（%）
0月 1月 2月 3月 4月 5月 6月
1 100 98.7 97.5 96.4 95.5 93.7 92.5
2 100 98.5 97.4 96.2 95.3 93.4 92.2
3 100 98.3 97.2 96.1 95.0 93.1 92.0
2.结果
改进法配制的呋喃西林溶液稳定性好，6个月内均无棕红色沉淀或结晶产生，含量合格。
3.结论
改进后的呋喃西林溶液配制方法操作简单，溶液的稳定性提高，贮存期延长，值得临床推广应用。
4.讨论
呋喃西林溶液为临床常用局部抗菌外用制剂，可用于皮肤、黏膜及伤口感染，主要用于长期住院治疗患者的膀胱冲洗。但由于呋喃西林溶液稳定性差，放置颜色会变深，并有结晶析出，导致临床应用受限。
呋喃西林极微溶于水（1：4200），但在热水及苯甲酸钠溶液中溶解度增加，因此选择一定浓度的苯甲酸钠，制成较高浓度的呋喃西林溶液后，再进一步配制成品，效果较好。选择较高浓度的苯甲酸钠，使呋喃西林充分溶解并形成稳定的溶液，再加入氯化钠溶液中，可使药物溶解充分而不易析出沉淀。
按常规法大量配制呋喃西林溶液时，需要长时间的加热，呋喃西林易分解而颜色变深，不但需要连续搅拌，且费时又费力。改进后的制备方法，只需要加热配置总量的20％或更少的纯化水，就能将处方中的呋喃西林在较高浓度的苯甲酸钠中全部溶解，溶液的温度较低，大概40℃左右，稳定性好，颜色较浅，且易在加热容器中观察药物的溶解情况。苯甲酸钠浓度也可随呋喃西林的浓度增减，试验表明，0.1％的呋喃西林溶于0.5％的苯甲酸钠溶液中，溶解效果较好，也便于观察药物溶解情况及实际操作。
澄明度影响方面，呋喃西林溶液遇光后，其色泽会逐渐加深。一般应在密闭、避光条件下保存。呋喃西林溶液在低温贮存条件下，特别是秋冬低温季节，易析出棕红色结晶或沉淀。改进的处方及配制方法，在澄明度方面优于原处方及工艺。
稳定性考察方面，原方法制备的呋喃西林溶液，贮存一个月左右常有沉淀析出，且随着放置时间的延长，含量也逐渐降低。改进法制备的呋喃西林溶液，稳定性好，在避光、密闭、室温环境中，有效期延长，可达6个月以上，且不会析出棕红色沉淀或结晶，稳定性得到了较大提高，且含量仍在有效范围内，因而值得临床推广应用。
参考文献
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论文作者:章德军
论文发表刊物:《航空军医》2017年第17期
论文发表时间:2017/11/10
标签：溶液论文; 含量论文; 稳定性论文; 氯化钠论文; 处方论文; 棕红论文; 苯甲酸钠论文; 《航空军医》2017年第17期论文;