杨佩艳
浙江省兰溪市兰溪人民医院药剂科 321100
【摘要】临床药物治疗最常用的一种方式是给予患者口服药，口服药物一般在肠道粘膜被吸收，然后通过血液循环，到达病患处，起到它的治疗作用。但是，药物被肠道粘膜吸收的过程相当复杂，受到很多方面因素的影响，这些因素，在医药界可以用生物药剂学性质这个词来总结。概括来说，主要是药物的膜通透性和首过效应受到胃肠道和肝脏等器官内转运蛋白的影响作用，影响到药物的吸收，使药物在临床使用时常常难以吸收，药物的利用程度较低，从而造成药物起效慢、药效产生作用小持续时间短现象，严重造成了药物的浪费，更重要的是无法达到临床预期目的，给患者健康带来阻碍。本文我们将根据口服药物吸收的过程及相应的影响因素，对口服药物的口服药物的相关药剂学性质来展开探讨与分析，以至于更好的为生物制药时的药物结构设计、口服药物的研制与开发、临床用药的合理安排等提供相关信息。
【关键词】口服药物；生物药剂；药剂学性质；探析
怎样在制剂处方前研究准确取得预测药物体内的动态生物药剂学研究基础性质，是现如今药学工作者遇到的一项重点、难点问题。分子生物学和遗传基因学的发展对转运蛋白介导膜转运的认识发展到了更高的分子基因水平上，了解转运蛋白的相关信息能够对生物药剂学的性质有更深入的了解。
口服药物相对更加的方便、快捷，并且患者更加容易适应这种用药方式，但是药物在口服之后经过胃肠道的吸收，这个过程相对来说比较复杂。药物在吸收的过程中，除了药物的溶解性和稳定性以外，胃肠道和肝脏中的各种运转蛋白的陈述会在较大程度上影响药性，所以药剂在临床使用中经常出现药性不明显的情况。
1口服药物吸收的过程和方式
1.1吸收过程
口服制剂药物通过胃肠道吸收再经过三个不间断的过程共同构成:开始，药品要从释药体系中放松进入到消化液中，之后溶解在消化液中的药物经过胃肠道勃膜的上皮细胞进入门静脉中，最后药物再从门静脉进入到肝脏中，剩下未被肝代谢消失的药物才能够进入到体内循环系统中发挥出具体的治疗效果。
1.2吸收方式
药物被吸收进入到肠勃膜能够透过以下一种或几种形式:跨细胞渠道、细胞旁路渠道、载体或受体介质导入的转运。
期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆因为载体介导的吸收是需要依靠特殊的蛋白分子进行，但是经过细胞之间密切联系的旁路渠道多是让水溶性小分子物质有通过的权限，并且吸收的面积不大，大约是吸收表面积的0.001左右，因此大部分的药物都是通过跨细胞渠道吸收的。
2影响药物吸收的生物药剂学性质描述
药物的膜通透性、稳定性、溶解性以及首过效应等生物药剂学性质为口服药物经过胃肠道吸收的主要影响因素，其中溶解性影响的主要是药物从制剂中释放的速度，药物胃肠道稳定性决定的则是药物在胃肠道吸收过程中的降解情况，对药物的吸收影响主要是透过合理的制剂技术完成优化操作。膜通透性决定的是药物穿透消化道上皮组织细胞的转运速度以及药物吸收浓度的依存性等。首过作用包含了消化道和肝系统的代谢，会对吸收的程度有较大影响。胃肠道和肝脏之中存在转运蛋白和药物代谢酶体系对药物的膜通透性以及首过效应的影响明显，所以在临床用药和口服制剂的开发过程中需要尤其注意这些因素对药物吸收造成的影响，对药物的生物学药剂学性质做重点分析。
3影响药物吸收的生理障碍
3.1化学障碍
主要是通过胃肠勃膜上皮分泌的勃液和消化液共同构成，其中包括了胃酸和胰蛋白酶以及凝乳蛋白酶等各类消化酶。假设蛋白多肤等类型的药物容易被胃酸和酶损坏，并且相对分子的数量较大，脂溶性能力不强，很难透过生物膜真正对人体发挥药效。
3.2物理障碍
组织结构、操作功能完整的肠勃膜上皮和覆盖在其表面的勃液组成了肠勃膜的物理障碍。勃液层能够良好的保护上皮细胞微绒毛受到机械和化学的损害，与此同时也是药物吸收的障碍。但是细胞膜和细胞之间的密切联系对药物的通透性是制约药物吸收的主要因素。
3.3生化障碍
肠上皮细胞的代谢酶以及药物的外排泵共同组成了生化障碍的重要环节。肠道上皮细胞中的多数代谢酶，如细胞色素P450酶和葡萄糖醛酸转移酶等，能够把进入到细胞中的药物完成代谢性操作，也就是循环之前的代谢。透过一些外部排出体系把细胞中的相应药物从细胞中排出，从而稀释药物浓度。
4结语
对于口服药物制剂吸收最开始的过程，释药体系的控制药物释放技术现如今已有较为成熟的发展，但是药物跨胃肠道勃膜的转运和系统前的代谢现在还无法得到有效控制，但这两种对释药体系中药物吸收和发挥的治疗效果有着非常明显的作用。设计口服用药之前，需要对药物的生物药剂学性质有全面把握，特别要重视的是药物的膜通透性以及首过作用等性质对药物的跨膜转运体系前代谢产生的影响，以此为基础对口服用药进行合理设计，并且良好的预计制剂的生物使用程度。
参考文献
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论文作者:杨佩艳
论文发表刊物:《医师在线》2015年12月第24期供稿
论文发表时间:2016/4/22
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