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摘要：近年来，随着现代医学的发展，中医中药迎来新的发展机遇，传统医学焕发了新生机，大量中药制剂的广泛应用，使中医药得到更多关注。而辅料作为中药制剂中不可缺少的部分，在生产和应用中有重要作用。基于此，本文将着重分析探讨常用辅料在复方中药制剂中阻湿性能比较。
关键词：辅料；复方中药；阻湿
1、概述
1.1、中药传统制剂中的辅料
在中药传统制剂丸散膏丹、汤饮酒露、胶茶锭等剂型中，历代中医药学家总结临床用药实际情况，结合药物的性质，用多种辅助性物质，以帮助这些剂型的成型并起到了矫味、矫臭，增强药物稳定性的作用，以适应临床用药的需要。
在中药丸剂依据所用的辅料不同，可分为蜜丸、水丸、糊丸以及蜡丸等。其中所用辅料蜂蜜、水、面糊、蜂蜡等，一方面起粘合成形的作用，另一方，还充分地利用了辅料本身的作用，如蜂蜜本身即含有较丰富的营养成份，具滋补作用，味甜能矫味，并具有润肺止咳，润肠通便，解毒的作用。此外蜂蜜还含有大量的还原糖，能防止药材有效成份的氧化变质。因此对于一些慢性疾病或调理气血的滋补药剂宜做成蜜丸。在水丸的制备过程中，根据医疗的需要，有的水丸表面需要包裹一层物质，使之与外界隔绝，这个过程叫包衣。包衣所用的物质有药物衣，也有其它的辅助性物质，这些物质可使主药与外界隔绝而起保护作用，也就起到了增加药物稳定性，矫臭、矫味且控制了丸剂的崩解度，另外有的还起到了协同作用。
1.2、复方中药制剂中阻湿意义
1.2.1、有利于现代中药固体制剂的工艺研究
中药固体制剂的防潮问题一直是制药工作中的一大难题，吸湿可影响中药固体制剂的成型、外观、稳定性、有效性、安全性等外在和内在的质量，并给生产和贮存带来困难。研究并解决中药固体制剂的吸湿，有利于加快中药现代化进程，提高中成药的市场竞争能力。
1.2.2、有利于中药防潮辅料应用的适宜性
在实际生产中，因制剂的提取和精制工艺不便改动，通常以筛选辅料的种类和用量来降低制剂的吸湿性。传统中药浸膏多采用水提的方法制得，其中含多种亲水性成分，极易吸湿。在保留传统简单方便的工艺前提下，筛选防潮辅料。与以往研究单味药或复方药防潮相比，本课题针对吸湿药物的主要吸湿组分进行防潮，把复杂的吸湿体系转化为具有针对性的影响因素，从一类组分上去进行防潮研究，将筛选出的防潮辅料推广应用于单味药及复方中，摸索防潮规律，以之对中药浸膏吸湿更具有普遍适宜性。
1.2.3、探究中药吸湿的原理
药物的吸湿是因为环境的相对湿度大于药物的临界相对湿度而造成。如果能有效的提高药物的临界相对湿度，那么吸湿性就会显著降低。中药成分复杂多样，其中含有众多亲水性物质。具体工作中，如果能发现影响药物的主要组分，而此组分为有效成分不能除去的，可以针对此组分进行防潮处理，将筛选出的防潮辅料再应用于药物中，能有效地提高整体药物的，从而极大的降低药物的吸湿性。
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2、辅料阻湿作用实例分析比较
2.1、样品的制备
将复方中药1，2分别与糊精、羟丙甲纤维素、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、磷酸氢钙、乙基纤维素按1∶1比例，过80目筛混合均匀，采用90%乙醇进行湿法制粒，干燥，即得复方中药制剂1，2。
2.2、吸湿时间曲线的绘制
将底部盛有过饱和氯化钠溶液的干燥器在25℃放置48h，使其内部相对湿度恒定在75.28%。精密称取样品复方中药制剂1，2分别平摊于称量瓶中，厚约2mm，精密称重，记录数据，平铺于已恒重的称量瓶中。开盖置于干燥器中12h以上脱湿平衡。精密称重后开盖置于盛有氯化钠饱和溶液的干燥器中（25℃，相对湿度75%）吸湿，复方中药制剂1每隔12h取出，复方制剂2每隔24h取出，并将称量瓶盖盖严，精密称重。平行做3份，以时间为横坐标，吸湿率为纵坐标绘制吸湿时间曲线。并对吸湿曲线进行二项式回归拟合。据吸湿特性参数的大小评价不同辅料的阻湿性能。
以复方中药1为模型药物，不同的阻湿材料之间有明显的差别，但均能不同程度的降低复方中药1的吸湿率，其中以糊精的阻湿效果最佳。吸湿曲线的二项式拟合结果表明，各辅料吸湿初速度由小到大次序为：糊精＜磷酸氢钙＜微晶纤维素＜乳糖＜乙基纤维素＜甘露醇＜HPMC。吸湿加速度由小到大次序为：糊精=磷酸氢钙=微晶纤维素＜甘露醇=乙基纤维素=乳糖＜HPMC。平衡时吸湿率糊精＜乳糖＜磷酸氢钙＜乙基纤维素＜微晶纤维素＜甘露醇＜HPMC。达到吸湿平衡所需时间HPMC＜乳糖＜乙基纤维素＜甘露醇＜糊精＜磷酸氢钙＜微晶纤维素。
以复方中药2为模型药物，不同的阻湿材料之间有明显的差别，但均能不同程度的降低复方中药2的吸湿率，其中以甘露醇的效果最佳。吸湿曲线的二项式拟合结果表明，各辅料吸湿初速度由小到大次序为甘露醇＜糊精＜磷酸氢钙＜乳糖＜乙基纤维素＜微晶纤维素＜HPMC。吸湿加速度由小到大次序为：甘露醇=糊精=磷酸氢钙＜乳糖＜乙基纤维素＜微晶纤维素=HPMC。平衡时吸湿率甘露醇＜糊精＜磷酸氢钙＜乳糖＜乙基纤维素＜微晶纤维素＜HPMC。达到吸湿平衡所需时间甘露醇＜微晶纤维素＜糊精＜乳糖＜磷酸氢钙＜乙基纤维素＜HPMC。
3、新辅料的开发应用与新制剂的关系
3.1、贴膜剂的药物单向释放在新研制复方五倍子贴膜剂中，将药物置于梭甲基纤维素钠（CMC-Na）基质中，并在药膜的外侧贴上一层聚乙烯醇（PVA）隔水膜层，与散剂相比，贴膜剂因隔水而药物释放单向、匀速，其作用增强。
3.2、微囊的药物长效作用微囊系利用高分了材料将药物包裹而成的直径在11500um的微小胶囊，微囊用于制备注射剂主要发挥其长效的特征，如激素类长效注射剂可控制在数月内释药。
3.3、透皮吸收制剂的无刺激性上海中药三厂最新研制的树脂型贴膏克服了传统的橡胶型贴膏（如察香追风膏）对皮肤的刺激作用，粘贴性能好，挥发性药物的保持性好。其中的区别是用树脂取代了橡胶作为主要基质。这是辅料对新剂型开发所起重要作用的又一例证。
3.4、包含物材料在片剂中的应用中药挥发油在老的制剂生产工艺中较易出现渗油、花斑、挥损等问题。R-CD（I3--环糊精）的包合作用可以将挥发油成分包合在其简结构内形成超微粒分散物，不仅增加了药物的稳定性，使挥发油成分的渗油、气化得到解决，同时使液体药物粉末化，增加药物的溶解度，药物的不适气味也得到掩盖。
总言之，中药制剂使用的药用辅料应成型性好，用量小，作用强；生理安全性大，无致敏、致畸、致突变；无生物活性，化学性质稳定，不与主药起化学反应；能与多种药物配伍使用等特点。选择合适的辅料可显著提高药物制剂的内在质量和外在质量，因此值得在以后工作中得到我们进一步研究探讨。
参考文献：
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[2]崔宝国.药用辅料在制剂中的应用[D].山东大学，2007.
[3]夏军平.国内外药用辅料管理的比较、我国药用辅料现状的分析及对策研究[D].四川大学，2005.
[4]刘竹.我国药用辅料管理现状及对策研究[D].成都中医药大学，2014.
论文作者:臧小苗
论文发表刊物:《健康世界》2015年15期
论文发表时间:2016/5/27
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