湖南省株洲市攸县中医院 412300
【摘 要】目的 比较分析七种常用辅料在复方中药制剂中的阻湿性能差异。方法 该研究两种复方中药制剂为模型药物，比较分析7种常用辅料在复方中药制剂中的阻湿性能。结果 以复方中药制剂1为模型药物时，各辅料平衡时吸湿率由大到小排序：羟丙甲纤维素＞甘露醇＞微晶纤维素＞乙基纤维素＞磷酸氢钙＞乳糖＞糊精；以复方中药制剂2为模型药物时，各辅料平衡时吸湿率由大到小排序：羟丙甲纤维素＞微晶纤维素＞乙基纤维素＞乳糖＞磷酸氢钙＞糊精＞甘露醇。结论 在复方中药制剂的生产中，应根据药物性质和辅料的吸湿特性参数综合选用相应辅料。
【关键词】辅料；复方中药制剂；阻湿性能；吸湿率
[Abstract] objective to comparative analysis of seven kinds of commonly used supplementary material the performance difference in the compound Chinese medicine preparation.methods The study of two kinds of compound Chinese medicine preparation for the model drug，comparative analysis of seven kinds of commonly used materials in wet resistance performance of compound Chinese medicine preparation.Results to compound Chinese medicine preparation 1 as model drug，the material balance the moisture absorption rate from big to small order：hydroxypropyl methyl cellulose > mannitol > > ethyl cellulose，microcrystalline cellulose > calcium hydrogen phosphate > > lactose dextrin；Compound Chinese medicine preparation 2 as model drug，the material balance the moisture absorption rate from big to small order：hydroxypropyl methyl cellulose > > ethyl cellulose，microcrystalline cellulose lactose > > calcium hydrogen phosphate > dextrin > mannitol.Conclusion in the production of compound Chinese medicine preparation，should according to the nature of the drug and excipients hygroscopic property parameters of the composite choose corresponding accessories.
[Key words] textiles；Compound Chinese medicine preparation；Wet resistance performance；Moisture absorption rate
复方中药制剂一般具有不同程度的吸湿性，其能影响中药制剂的成型操作及制剂产品的稳定性，易导致中药制剂变软、结块甚至霉变[1]。因此，人们开始针对吸湿机理、特征及其限制吸湿技术进行了研究。加入一定具有阻湿作用的辅料能够有效降低中药制剂的吸湿量。而为了确保中药制剂的质量稳定性，不同中药制剂则需要选择不同辅料。本研究进行了七种常用辅料在复方中药制剂中的阻湿性能分析，旨在为复方中药制剂的辅料选择提供参考。
1仪器及材料
1.1仪器
天津市泰斯特仪器有限公司生产的FW135 中草药粉碎机，天津市泰斯特仪器有限公司生产的98-1-B电子调温电热套，浙江省上虞市纱筛厂的分样药筛，北京京通仪器厂研制的DF204A 电热鼓风干燥箱，赛多利斯科学仪器（北京）有限公司提供分BSA224SCW 电子天平。
1.2材料
北京化工厂生产的氯化钠（分析纯）和硫酸（分析纯），北京化学试剂公司提供的醋酸钾（分析纯），美国 ISP提供的乳糖（批号8511070614），北京凤礼精求商贸有限责任公司提供羟丙甲纤维素（批号 201011001）、磷酸氢钙（批号 20110814）、微晶纤维素（批号20111018）、糊精（批号 20111012）、乙基纤维素（批号 10?78）、甘露醇（批号 0904135），由本院自制的复方中药制剂1，2。
1.2方法
1.2.1 制备样品 分别将复方1，2中药制剂按照等比例与甘露醇、糊精、磷酸氢钙、羟丙甲纤维素、乙基纤维素、微晶纤维素、乳糖七种辅料均匀混合，然后用乙醇（90%）湿法制粒[2]，并进行干燥，得复方中药制剂1，2。
1.2.2测定吸湿性 干燥器底部盛放过饱和氯化钠溶液，于25℃环境下放置48h后确保其内部相对湿度恒定在75.28%，将复方中药制剂1，2精密称重后平铺于恒重的称量瓶中进行称重，然后将其置入上述干燥器中吸湿，每隔一段时间取出精密称重，平行做3份，记录数据。吸湿率=（吸湿后药粉质量-吸湿前药粉质量）÷吸湿前药粉质量×100%。
1.2.3吸湿方程[3]
采用吸湿二项式方程 w = at2 + bt + c。对方程（1）进行一阶求导得吸湿速度方程（2），t为吸湿时间，当t=0时，得吸湿初速度r0=b，再对方程（2）进行一阶求导得吸湿加速度方程（3），可求吸湿加速度。w = at2 + bt + c（1），r =dw÷dt = 2at + b（2），r=dr÷dt = 2a（3）。
1.2.4吸湿时间的测定
精密称取复方中药制剂 1，2，与吸湿性测定相同操作步骤及条件下，将制剂平摊于称量瓶中，精密称重，置入恒重称量瓶，放于干燥器中开盖＞12h进行脱湿平衡，精密称重，置入温度为25℃、相对湿度为75%的干燥器（含氯化钠饱和溶液）中吸湿，复方中药制剂1和2分别每隔12h和24h取出，盖严称量瓶后精密称重，平行做3份，记录所有数据。
1.3数据处理方法 本研究数据采用EXCEL2013整理分析，吸湿率、吸湿速度、吸湿时间的计算录入相应公式进行计算。
2结果
2.1复方中药制剂1为模型药物所测辅料吸湿性能结果
各辅料吸湿初速度由大到小排序为羟丙甲纤维素＞甘露醇＞乙基纤维素＞乳糖＞微晶纤维素＞磷酸氢钙＞糊精；吸湿加速度由大到小排序为羟丙甲纤维素＞乳糖=甘露醇 =乙基纤维素＞微晶纤维素=磷酸氢钙=糊精；平衡时间由长到短排序为微晶纤维素＞磷酸氢钙＞甘露醇＞糊精＞乙基纤维素＞乳糖＞羟丙甲纤维素；吸湿率由大到小排序羟丙甲纤维素＞甘露醇＞微晶纤维素＞乙基纤维素＞磷酸氢钙＞乳糖＞糊精，见表1。
3讨论
本研究中复方中药制剂1是以黄芪为主药的浸膏类制剂，因其内含吸湿性成分较多，所以，浸膏的黏度大、吸湿率大，其临界相对湿度较小；而复方中药制剂2则是以中药材原粉为原料制成，其内含较多的纤维性成分，质地疏松、吸湿率小，其临界相对湿度则较大。研究发现，中药浸膏一般真空干燥，颗粒小、外表面积大，不过其颗粒空隙率小、紧密度高，这导致其表面积较小，从而使得其吸湿速度降低。而中药材原粉的颗粒疏松、表面积大，则使得其吸湿速度加快[4]。因此，各辅料在复方制剂1中的吸湿初速度和吸湿加速度均小于其在复方制剂2中的速度，其吸湿到达平衡所需时间也均长于在复方制剂2中时间。
本研究中发现，虽然甘露醇本身没有多大的吸湿性，不过，将其与浸膏粉混合制粒后其吸湿性则有所提高，这可能由于甘露醇能在水中迅速溶解，浸膏粉吸湿后加速了其溶解过程，而且二者混合后其临界相对湿度降低导致颗粒吸湿性提高。这说明辅料的阻湿性不但受原料药性质的影响，而且与辅料自身特性有一定关系[5]。复方制剂1试验结果显示，糊精的阻湿效果最佳，可能由于其由淀粉糊化而来，不易吸水，因此具有较好的阻湿效果。
本研究结果显示，7种辅料的阻湿效果均较好，不过，不同阻湿材料能在不同程度上降低复方中药制剂的吸湿率，因此，在复方中药制剂的生产中，应根据药物性质和辅料的吸湿特性参数综合选用相应的辅料。
参考文献：
[1]王红.中药固体制剂防潮辅料的应用研究进展[J].中国医药指南，2015，13（16）：55-56.
[2]何倩灵．防潮辅料在中药固体制剂中的应用研究［D］．成都中医药大学，2011：1.
[3]赵立杰，冯怡，沈岚，等．相分散法降低中药制剂原料吸湿性机理初步探讨[J]．世界科学技术（中医药现代化），2011，13（6）：1057-1060.
[4]林婷婷，何雁，肖雄，等．中药浸膏粉吸湿过程模型及应用研究[J]．中国中药杂志，2010，35（7）：847-851.
[5]刘广桢，何慧，王波，等．关于统一《中国药典》2010年版二部各品种性状中引湿性描述之浅见[J]．中国药品标准，2011，12（4）：247.
论文作者:刘昌发
论文发表刊物:《航空军医》2017年第2期
论文发表时间:2017/3/21
标签：制剂论文; 复方论文; 纤维素论文; 中药论文; 甘露醇论文; 辅料论文; 糊精论文; 《航空军医》2017年第2期论文;