王彦武
（广西壮族自治区疾病预防控制中心 广西 南宁 530021）
【摘要】 三七主要活性成份有三七总皂甙(PNS)、三七素(Dencichine)、黄酮、氨基酸、糖类等。现代药理研究表明，三七具有止血、保护心肌细胞、保护脑组织、降血脂、抗血栓、增强免疫力、抗炎、抗纤维化、抗肿瘤、消除氧自由基、抗氧化等作用。本文综述了三七总皂甙应用于保健食品的药理作用的研究进展。
【关键词】 三七总皂甙；保健食品；药理作用
【中图分类号】R151 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）20-0007-02
Research progress of pharmacological effects of panax notoginseng saponins used in health food Wang Yanwu. Center for Disease Control and Prevention in Guangxi, Guangxi, Nanning 530021, China
【Abstract】Notoginseng main active ingredient of panax notoginseng saponins, flavonoids, amino acids, sugars, etc. Modern pharmacological studies have shown that notoginseng hemostatic, protect myocardial cells, protect brain organization, fall hematic fat, resisting thrombus, enhance immunity, antitumor, anti-inflammatory and anti fibrosis, eliminate oxygen free radical, antioxidant, etc. The research progress of pharmacological effects of panax notoginseng saponins used in food was reviewed in this paper.
【Key words】Panax notoginseng saponins; Health food; Pharmacological effects
三七，又名田七，主产于云南，广西等地，是我国传统名贵药材之一，味甘、微苦、性温，归肝、胃、心、小肠经，具有止血、散疲、消肿止痛等功效[1]。三七主要活性成份有三七总皂甙(PNS)、三七素(Dencichine)、黄酮、氨基酸、糖类等[2]，现代药理研究表明具有：止血、保护心肌细胞、保护脑组织、降血脂、抗血栓、增强免疫力、抗炎、抗纤维化、抗肿瘤、消除氧自由基、抗氧化等作用[3]。三七除根外，其茎、叶、花、果都有相同的效用。随着我国保健食品领域的迅速发展，本文就三七总皂甙应用于保健食品的药理作用的研究进展综述如下：
1.三七总皂甙应用于保健食品的药理作用
1.1 增强免疫力作用
PNS具有免疫活性，刺激巨噬细胞，促进抗体的生成，活化具有生物学特性的补体，促进T淋巴细胞的增殖[4]。三七不仅可以上调机体的免疫水平，在免疫功能亢进的病理状态，三七也可以对其相应下调。在临床上风湿性关节炎的病人分为两组，在给予传统方法治疗的同时，其中一组添加PNS 辅助治疗，结果显示晨僵、关节肿胀疼痛的临床症状显著改善，相对于传统方法治疗组有显著性差异；血小板(PLT)，铜蓝蛋白(CER)，α1 -酸性糖蛋白(AAG)，C-反应蛋白(CRP) 等相关检验指标的降低相对于传统方法治疗组也有显著性差异[5]。赵鹏等[6]观察三七皂甙对小鼠免疫功能影响的实验研究。方法：分别以82.5、165.0、333.0mg／kgＢＷ剂量的三七皂甙粉给小鼠连续灌胃30～45d后，检测各项免疫指标。结果表明：三七皂甙能明显刺激小鼠的脾淋巴细胞增值、转化作用，促进小鼠迟发型变态反应作用，提高小鼠抗体生成细胞数，提高小鼠的血清溶血素水平，促进小鼠单核－巨噬细胞碳廓清作用，增强小鼠的单核－腹腔巨噬细胞吞噬能力，提高小鼠ＮＫ细胞活性。
1.2 抗疲劳作用
三七皂甙Rg1能明显延长小鼠负重游泳时间和爬杆时间,明显地增加运动后小鼠的肝糖原含量,降低小鼠血清中的尿素氮、乳酸脱氢酶、尿激酶等指标,增加血糖、红细胞、血红蛋白等[7]。人参三七提取物抗疲劳作用的研究[8]中，100和300mg/kg剂量组人参三七提取物能延长小鼠负重游泳时间，增加小鼠肝糖原含量，降低运动小鼠血清尿素氮的产生，能降低小鼠血乳酸含量。
1.3 降血脂作用
Kang等[9]的研究表明：对饲喂高胆固醇饲料的家兔，人参皂甙可以减少其动脉中粥样斑的形成。用三七正丁醇提取物饲喂高胆固醇的肥胖SD大鼠，发现大鼠血浆中的总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)显著减少，并且存在剂量效应关系，同时肝脏中的TC及TG 的水平也存在剂量效应关系而下降[10]。此外还发现基因ABCG5，ABCA1，ABCG8及ApoCll，SHP的表达增加。ABCG5，ABCA1，ABCG8是肝X受体α(LXRα) 的靶基因，ApoCll和SHP是类法尼醇X受体(FXR)的靶基因。LXRα是一类与脂代谢有关的核受体，在激活的状态下调控靶基因的转录，影响体内脂类和糖类的代谢，通过调节脂肪酸的合成来调控脂质的动态平衡；FXR也有调控脂类、胆固醇、葡萄糖代谢，维持脂代谢平衡的功能。从而推断三七降血脂的可能机制：三七的正丁醇提取物激活LXRα和FXR，其调控靶基因ABCG5，ABCA1，ABCG8及ApoCll，SHP的表达，调节血脂水平。对敲除了血清载脂蛋白的小鼠饲喂高脂肪高胆固醇的饲料12周，其中一组添加PNS。结果表明添加PNS组的小鼠细胞分化抗原CD40及间质金属蛋白酶9(MMP-9)的表达均低于其他组[11]。
1.4 提高缺氧耐受力作用
水提三七叶甙是以三七的地上部分茎叶为原料，在中医药理论指导下，用王兴文教授 “水提专有技术”提取、分离、精制而得到的。水提三七叶甙含人参二醇甙Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re，还含有人参三醇甙Rf、Rg1、Rg2、Rh1、R1、R2、R3、R4、R6等10多种皂甙成分[12]。水提三七叶甙能延长小鼠在亚硝酸钠中毒后的存活时间和延长小鼠在急性脑缺血性缺氧(断头)后张口喘气时间，对小鼠在常压下耐缺氧死亡时间无影响。三七根块中含PNS约12％，以6.66、13.32、26.64mg/kg.BW 3个剂量的三七皂甙（以纯的皂甙含量计）给小鼠灌胃，三七皂甙各剂量组小鼠常压缺氧存活时间、亚硝酸盐中毒存活时间及急性脑缺血缺氧存活时间的平均值均长于阴性对照组的平均值，其中高、中剂量组小鼠的亚硝酸盐中毒和急性脑缺血性缺氧存活时间与阴性对照组的差异具有显著性（P<0.01或 P<0.05），表明受试样品能够延长小鼠急性脑缺血性缺氧及亚硝酸盐中毒后存活时间[13]。
1.5 护肝作用
PNS可以有效保护四氯化碳、醋氨酚等化学物质及右旋半乳糖胺及脂多糖引起的肝损伤[14]。在四氯化碳致肝损伤的SD大鼠实验，结果显示给予PNS 治疗一组大鼠血浆中的丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、转化生长因子(TGF-β)、肿瘤坏死因子(TNF-a) 、细胞白介素-6 (IL-6) 均显著低于模型组，病理切片观察肝脏纤维化程度也低于模型组[15]。三七花也可以保护酒精引起的肝损伤[16]。在三七对酒精性肝损伤保护作用的研究中，发现PNS可以降低小鼠血清中ALT、AST、总胆红素(TB) 及丙二醛的含量，能够提高肝脏超氧化物歧化酶(SOD)及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)的水平，降低细胞活性氧的含量，降低瘦素及其受体的表达水平[17]。随着研究的深入，目前越来越多的研究深入到三七保肝作用的分子机制。实验研究表明：酒精性肝损伤的大鼠模型，三七组细胞核转录因子-κB(NF-κB)P65 蛋白亚单位的表达较模型组显著降低[18]。NF-κB是一种细胞转录因子，在受到外界刺激时可以被激活，进入细胞核与目标基因结合，启动细胞因子和其他基因转录，导致炎性介质的产生。三七降低NF-κB的表达，锁定NF-κB的信号转导通路，抑制炎性反应，从而发挥保肝的功效。
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1.6 降血压作用
PNS能扩张血管产生降压作用，目前普通认为作用机制为PNS是一钙通道阻滞留，具有阻断去甲肾上腺素所致的Ca2+内流的作用。PNS对阻断颈总动脉血流、静脉注射阿托品或切断迷走神经所产生的加压反射均有抑制作用[19]，提示PNS有中枢性降压作用，但不能对抗静脉注射肾上腺素或去甲肾上腺素所产生的升压作用，提示PNS不能抑制丘脑下部的交感中枢。离体兔耳血管灌流实验，能直接作用于血管平滑肌，使血管扩张，但不能对抗肾上腺素或去甲肾上腺素对离体兔耳血管的收缩作用。药理研究结果，三七总皂甙的降压机制可能为：(1)主要为直接作用于血管平滑肌，使血管扩张，因此血压下降，基本属于血管扩张药。(2)有中枢性降压作用，但不能抑制丘脑下部的交感中枢。三七花总皂甙对自发性高血压大鼠的降压作用[20]研究中，三七花总皂甙对SHＲ收缩压、舒张压有一定降低作用(P<0.05，P<0.01)，存在剂量相关性，但对心率影响小。
1.7 调节糖代谢作用
PNS应用糖尿病模型观察到能降低高血糖小鼠的空腹血糖值、提高降糖率、有效减少糖耐量的血糖曲线下面积，并能减少糖尿病小鼠的饮水量，有效缓解小鼠“三多一少”的症状，表明了三七皂甙可能通过减弱四氧嘧啶对胰岛β细胞的损伤或改善受损的β细胞的功能来降低高血糖小鼠的空腹血糖水平[21]。
1.8 改善睡眠作用
以83，167，500mg/kg Bw剂量的七丹牌三七花甙胶囊连续给小鼠灌胃30d，各剂量组小鼠睡眠时间均延长，与对照组相比中、高剂量组均具有统计学显著性差异（P<0.01 或 P<0.05），对巴比妥钠阈下剂量催眠实验结果和巴比妥钠睡眠潜伏期实验结果均为阳性[22]。水提三七叶甙能显著延长戊巴比妥钠睡眠时间和显著缩短巴比妥钠睡眠潜伏期，且无明显直接催眠作用[23]。
1.9 辅助改善记忆力作用
PNS能够改善鹅膏蕈氨酸(IBA)所致痴呆模型大鼠的学习记忆能力，其机制可能与提高海马内乙酰胆碱(Ach)的含量有关[24]。PNS对亚硝酸钠及40%乙醇造成的小鼠记忆不良均有不同程度的对抗作用。推测其对学习、记忆的影响与其对海马突触膜ATP酶及钙调素活性的影响有关。
1.10 其他作用
此外，目前三七在保健品领域应用较少的保健功能还有：抗氧化、清咽、润肠通便等作用；药物临床应用有镇静、镇痛、对心肌的保护作用、抗心律失常、防止动脉粥样硬化、改善脑血循环、抗血栓形成、促进造血细胞生长、抗肿瘤、抗炎作用、抗纤维化作用等等[25]。
2.结语
三七列入卫生部《可用于保健食品的物品名单》中，从2002年起开始应用于保健食品，目前国家食药总局公布的保健食品中含有三七的产品共有60个，涉及12种保健功能，配方多为复方产品。21世纪以来，医学模式已逐渐从治疗型向预防型转变，随着研究更深入，三七越来越多的生物活性功效被人们所发现，会更多应用在保健食品领域为人类的健康保健服务。本文通过对三七总皂甙应用于保健食品的药理作用的研究进展进行综述，以期为三七在保健食品领域更科学、有效、合理地开发利用提供理论依据。
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基金项目:广西科技基础条件平台建设项目(13－29－04)
论文作者:王彦武
论文发表刊物:《医药前沿》2016年7月第20期
论文发表时间:2016/7/27
标签：小鼠论文; 作用论文; 皂甙论文; 剂量论文; 保健食品论文; 大鼠论文; 时间论文; 《医药前沿》2016年7月第20期论文;