李慧媛[1]2003年在《4-色满酮衍生物和类似物的合成及抗血小板聚集活性研究》文中研究说明4-色满酮类化合物和4-色酮类化合物具有广泛的生物活性。本实验室在以前工作中发现4-色满酮3位Mannich碱类化合物具有显着的抗血小板聚集活性。在本文中简述了抗血小板聚集药物分类、作用机理、发展概况和4-色满酮类化合物和4-色酮类化合物的抗血小板聚集活性的研究进展。 在前期工作的基础上，设计并合成了18个3位取代4-色满酮类化合物和4-色酮类化合物，以及4-色满酮类化合物和4-色酮类化合物苯环Mannich碱类化合物，其中13个化合物未见文献报道。经核磁共振氢谱、质谱、红外光谱确定了目标化合物组成和结构。 采用Born比浊法对目标化合物进行了抗血小板聚集活性的体外筛选。实验结果表明，以ADP为血小板聚集诱导剂，目标化合物PL17和PL192对家兔的血小板聚集具有显着的抑制活性；以胶原为诱导剂目标化合物PL15、PL16和PL22对家兔的血小板聚集抑制活性与阿司匹林相当。初步筛选出在体外具有抗血小板聚集活性的目标化合物在体内是否同样具有活性有待于进一步评价。同时，为了评价4-色满酮结构和4-色酮结构对抗血小板聚集活性的影响，对合成目标化合物的部分中间体进行了抗血小板聚集的活性的体外筛选。根据药理筛选实验结果，初步总结了目标化合物抗血小板聚集活性的一些构效关系。
黄二芳[2]2006年在《色满类化合物的合成研究》文中认为4-色酮类化合物和4-色满酮类化合物具有广泛的生物活性。本实验室在以前工作中发现4-色满酮3位Mannich碱类化合物、4-色酮6、8位Mannich碱类化合物、胺基烷氧基-4-色酮类化合物和胺基烷氧基-4-色满酮类化合物具有显着的抗血小板聚集活性。在本文中简述了抗血小板聚集药物的分类、作用机理、发展概况和4-色酮类化合物和4-色满酮类化合物的抗血小板聚集活性的研究进展。在前期工作的基础上，设计并合成了23个取代胺基烷氧基色满类化合物，取代胺基甲酰基烷氧基色满类化合物，色满5、6、8位Mannich碱类化合物，还有色满并恶嗪类化合物。其中4个7位取代胺基烷氧基色满类化合物、3个7位取代胺基甲酰基烷氧基色满类化合物、3个6位取代胺基烷氧基色满类化合物、2个6位取代胺基甲酰基烷氧基色满类化合物、1个5位取代胺基烷氧基色满类化合物、2个5位取代胺基甲酰基烷氧基色满类化合物、2个7-羟基色满6、8位Mannich碱类化合物、1个6-羟基色满5位Mannich碱类化合物、5个色满并嗯嗪类化合物，合成的目标化合物都未见文献报道。经核磁共振氢谱、质谱确定了目标化合物组成和结构。药理实验部分正在进行中，采用Born比浊法对目标化合物进行抗血小板聚集活性的体外筛选。
郑伟[3]2009年在《色满和色满酮糖苷类化合物的合成研究》文中进行了进一步梳理色满类化合物和色满酮类化合物在自然界中分布广泛,是许多天然产物的母体结构,有些色满类化合物和色满酮类化合物具有抗肿瘤活性。本文简述了抗肿瘤药物的分类、作用机理以及色满和色满酮类化合物在抗肿瘤方面的研究进展。为了发现具有抗肿瘤活性的新型化合物,设计并合成了一系列含有色满和色满酮结构的糖苷化合物。在前期工作的基础上,以2’,5’-二羟基苯乙酮、间苯二酚、原甲酸叁乙酯等为原料,合成了4种羟基取代的色满和色满酮类化合物中间体,包括6-羟基色满、7-羟基色满、6-羟基-4-色满酮和7-羟基-4-色满酮。以上述化合物为糖基受体,全乙酰基糖和溴代乙酰基糖为糖基给体,在叁氟化硼乙醚或四丁基溴化铵的催化下,进行了糖苷化反应,最后在甲醇钠-甲醇的条件下脱除乙酰基后得到了相应糖苷化合物,共计合成了葡萄糖苷、半乳糖苷、乳糖苷、核糖苷等11个糖苷类化合物,经SciFinder检索,所合成的目标化合物均未见文献报道,其结构经由1H-NMR, ESI-MS, IR等得到了确证。所合成的色满类糖苷化合物和色满酮类糖苷化合物的生物活性测试正在进行中。
涂其冬[4]2013年在《几类色酮杂环衍生物的合成及其生物活性研究》文中认为蓝藻果糖1,6-二磷酸/景天庚酮糖-1,7-二磷酸酶(Cy-F/SBPase,其中FBPase, EC:3.1.3.11; SBPase, EC:3.1.3.37)是蓝藻光合作用卡尔文循环中重要的催化水解双功能酶。蓝藻果糖-1,6-二磷酸醛缩酶(Cy-FBAase, EC4.1.2.13),简称醛缩酶,它也是卡尔文循环中的关键酶。干扰这两种酶的功能将可能抑制蓝藻的正常生长。本课题组已经测得Cy-F/SBPase的晶体结构,基于Cy-F/SBPase的结构特征,本课题组前期利用计算机辅助药物设计,筛选出了两种骨架结构：色酮联苯甲酰腙骨架和苯并咪唑联呋咱骨架。对这两种骨架结构进行了定向合成,并采用活性亚结构拼接的原理,对这两种骨架结构进行了适当改造拓展。].主要合成了四大类七种结构类型共252个化合物,其中231个是新化合物。所得到的终产物中,F系列145个,其中新化合物131个；G系列14个,全为新化合物;H系列19个,其中新化合物18个；Ⅰ系列20个,其中新化合物19个；J系列15个,其中新化合物14个；N系列11个,全为新化合物;Q系列28个,其中新化合物24个。2对所合成的目标化合物在酶体水平上进行了对Cy-F/SBPase和Cy-FBAase抑制活性的筛选,在活体水平上进行了对铜绿微囊藻FACHB912和集胞藻PCC6803抑制活性的筛选。部分化合物还做了在酶体水平上对1,3,8-叁羟基萘还原酶(THNR)抑制活性的筛选,在活体水平上进行了对稻瘟菌抑制活性的筛选。结果表明：(1)对F系列化合物进行酶体和活体测试,发现：F系列对Cy-F/SBPase的IC于30.00μM的化合物有34个,活性最好的化合物是F162,其IC50最小,为2.41μM2-5)。F系列对Cy-FBAase活性较好的化合物有32个,其IC50小于40.30μM之间,活性最好的化合物为F158,其IC50最小,为0.87μM(见表2-9)。F系列对铜绿微囊藻FACHB912活性较好的化合物有19个,其EC50值在0.17～33.37μM,可以将这19种化合物作为潜在的抑制铜绿微囊藻FACHB912的抑藻剂使用(见表2-10)。F系列对集胞藻PCC6803活性较好的化合物有19个(F120～F127, F129, F150～F159),其EC50值在0.80～29.80μM,可以将这19种化合物作为潜在的抑制集胞藻PCC6803的抑藻剂使用(见表2-11)；另外这19个化合物很有可能是通过抑制Cy-FBAase从而抑制集胞藻PCC6803的生长。(2)对G系列化合物进行酶体测试,发现：G系列苯乙酰腙类化合物对Cy-F/SBPase的活性比对应的苯甲酰腙类化合物活性降低很多。(3)对H和I系列化合物进行酶体测试,发现：H和I系列化合物对Cy-F/SBPase的活性没有对应的苯甲酰腙类化合物好。只有两个化合物活性较好,为H15和I20。H15的IC50为26.71μM,I20的IC50值为27.401μM。(4)对J系列化合物进行酶体和活体测试,发现：J系列化合物100μM对Cy-F/SBPase初筛抑制率,在90%以上的只有J16。J系列化合物对THNR100μM初筛抑制率,在90%以上的只有J6。J系列化合物100μM对稻瘟菌的初筛抑制率都不超过53.00%,因此活性不好。(5)对N系列化合物进行酶体测试,发现：N系列化合物100μM对Cy-F/SBPase初筛抑制率N1-N10都在80%以上。叁个化合物N4、N8和N9的IC50值在5.36～20.16gM之间,其中N9的IC50最小,为5.36μM。(6)对Q系列化合物进行酶体和活体测试,发现：Q系列化合物100μM对Cy-F/SBPase初筛抑制率普遍较低,都在55%以下,因此对Cy-F/SBPase活性较差。Q系列化合物中Q8、Q9、Q22、Q25对THNR的100μM初筛抑制率较高,都在80～90%。Q系列化合物100μM对稻瘟菌初筛抑制率不超过35%,因此活性较差。3.发现了一些新的化学合成方法：(1)发现了一种经固相Fries重排等步骤合成6-羟基-3-甲酰色酮和6-羧基-3-甲酰色酮的方法。(2)发现了一种用[二(叁氟乙酰氧基)碘]苯(BTI)或[二(乙酰氧基)碘]苯(IBD)作氧化剂,CH2C12作溶剂方便快速合成3-(5’-芳基-1’,3’,4’-恶二唑-2'-)色酮类衍生物的方法。(3)发现了一种用IBD作氧化剂,EtOH作溶剂方便快速合成苯并咪唑联色酮类衍生物的方法。(4)发现了一种四杂环并环特点的苯并咪唑并嘧啶并呋咱类化合物的合成方法,并发现其有强烈荧光。
佚名[5]2004年在《安徽省博物馆藏文房用品选》文中研究指明吴天章龙宾十友墨清宣和御砚墨:长七点五厘米,宽叁点叁厘米,面为砚形,上端篆书阴识“宣和御砚”填金;墨背行书四言诗:“够眼鲜明,端溪上品,久伴龙香,尚存余渖”。古琴墨:长一一厘米,宽一点八厘米,古琴形,墨面上楷书“峰山桐”,下为繁花缠枝牡丹;墨背镂花卉均饰彩。谁
佚名[6]2004年在《卷首语》文中进行了进一步梳理临摹与创作在当今的书坛或许也是一个话题,其背后的理论支点就是传统与创新。引起这个话题的有许多现象:一些书协举办的此类讲座及组织撰写这方面的书稿,各出版社在争相出版关于如何临摹与创作的基础读物,社会上对一些获奖作者的有关基本功的诘问等等。什么是基本功?书法是什么?这些看似简单的问题实际上恰恰是当今书法思潮的焦点问题所在。从技术上来看,点画结构章法是基本功;从艺术上来看,人的性情流露把字写活是基本功;从文化上来看,书家的综合素质包括文化学养是基本功。书法少了哪一块都不行,同时也不应以此而否定彼。优秀
沈鹏[7]2004年在《在“青年展”评审会上的讲话》文中认为我来郑州的目的是探望大家,也希望从“青年展”的入选作品、获奖作品中得到一些感性印象。由于我刚下飞机,所以发言只能是即兴的。书法创作是书法学研究的核心内容。在当今书法的发展过程中,理论研究有些滞后,而对创作的理论研究就系统性、深刻性来说,可能更加不足。二十世纪八十年代后期,我们就提出书法创作的理论研究要加强。因为展览搞得多,必然呼唤理论的审视与推动。这次“青年展”评选请来五位学术委员组成观察团,很好。实际上,每位评委也在不同程度上
参考文献：
[1]. 4-色满酮衍生物和类似物的合成及抗血小板聚集活性研究[D]. 李慧媛. 沈阳药科大学. 2003
[2]. 色满类化合物的合成研究[D]. 黄二芳. 沈阳药科大学. 2006
[3]. 色满和色满酮糖苷类化合物的合成研究[D]. 郑伟. 沈阳药科大学. 2009
[4]. 几类色酮杂环衍生物的合成及其生物活性研究[D]. 涂其冬. 华中师范大学. 2013
[5]. 安徽省博物馆藏文房用品选[J]. 佚名. 书法. 2004
[6]. 卷首语[J]. 佚名. 书法. 2004
[7]. 在“青年展”评审会上的讲话[J]. 沈鹏. 书法. 2004