【中图分类号】 R2 【文献标号】 A 【文章编号】 2095-9753（2016）5-0171-02
东莨菪碱是从茄科植物洋金花，莨菪和东莨菪等提得的一种M 胆碱能受体阻断剂，主要有抑制腺体分泌，松驰内脏干滑肌，抑制迷走神经等作用，近几年来在临床医疗上应用日趋广泛。
1 临床应用1.1 呼吸系统疾病中的应用：（1）呼吸衰竭：其机制是：①兴奋β 受体，解除支气管平滑肌及肺小动脉痉挛，纠正通气血流比例失调，调节CAMP/CGMP 比值；②抑制支气管腺体与大细胞的增生，减少粘液分泌；③兴奋呼吸循环中枢，抑制大脑皮层，起镇静及改善脑水肿，防止脑疝形成的作用。方法为：东莨菪碱注射液1.5—3.0mg，每15 分钟静注1 次（不稀释），静注无效改静点维持，呼衰纠正后逐渐停药。总有效率80% 以上。（2）剧烈咳嗽：咳嗽是一保护性措施，但剧烈咳嗽可诱发气胸，呼吸道出血等，是有害的。这种神经反射过程是广泛分布于咽、喉、气管、支气管部位的迷走神经把刺激传到咳嗽中枢，再由传纤维通过喉下神经、膈神经及脊神经分别将反应传到声门、膈肌及其它呼吸肌而引起咳嗽的。山莨碱能抑制迷走神经的兴奋性，从而切断或消弱咳嗽的神经反射过程，呈现镇咳作用。另外抑制呼吸道腺体的过度分泌，从而减轻对呼吸道粘膜的刺激，对减轻咳嗽有利。方法：东莨菪碱注射液0.01-0.02mg、Kg-1/ 次稀释于10% 葡萄糖液20ml 中静注。根据病情每日2-3 次，一般用药3-6 天，咳嗽明显减轻。合并感染可适当加用抗菌素。（3）哮喘扶老持续状态：主要是利用外周抗胆碱作用，能对抗Ach 所致的支气管平滑肌痉挛，降低气道阻力。
给药方法：东莨菪碱注射液0.6-0.9mg，25% 硫酸镁注射液20ml，加入10% 葡萄糖注射液500ml 静脉滴注，每日一次，5-7 天为一疗程，多数患者3 天内起效。用于其它治疗方法不能控制的哮喘持续状态。（4）咯血：治疗咯血的机制主要为：山莨菪通过抑制植物神经调节血管紧张度和全身平滑肌，解除全身小动、静脉的收缩，尤其是肺循环的动、静脉系统，使出血部位的血液转移至体循环，而降低了肺静脉压，使咯血得以控制。方法：根据咯血轻重，应用东莨菪碱注射液0.3mg 稀释于50% 的葡萄糖液40ml 中静注，半小时后仍有少量咯血可重复静注1 次，（5）肺心病并呼吸衰竭：可用东莨菪碱并辅以低分子右旋糖酐（低右）治疗。江苏刘卫兵等报道，13 例肺心病呼吸衰竭患者，在抗感染、改善肺通气、纠正电解质酸碱失衡、强心利尿等综合治疗的基础上，再加用东莨菪碱注射液0.3-0.6mg 静滴或分次静脉推注，低右250-500ml 静滴，4-7 天为一疗程。治疗中注意观察心功能的改变有无出血现象。总有效率88.7%，死亡率6.7%。而10 例采用常规综合治疗的对照组，总有效率66.7%，死亡率13.3%。两组具有显著的差异性（P ＜ 0.01）。故东莨菪碱辅以低右治疗肺心病并呼吸衰竭疗效显著。其机理是：东莨菪碱有直接松驰支气管平滑肌。兴奋呼吸中枢，改善微循环的作用。从而使肺动脉压增高得以控制。因此，两者并用治疗重症肺心病和呼衰能收到满意效果。
1.2 感染性休克的应用：感染性休克是临床常见的危重病症，其病理生理基础是全身微循环障碍。
2 释放，使全身毛细血管痉挛，动一静脉短路开放，全身有效循环血量急剧减少。东莨菪碱是M 胆碱能受体阻断剂，具有明显的拮抗儿茶酚胺作用，能解除动静脉痉挛，改善微循环，故在治疗时可在综合治疗的基础上，单用东莨菪碱或与阿托品合用。中国莨菪碱类药与策循环研究会推荐的剂量是：轻度休克：东莨菪碱每次0.03-0.04mg/Kg；重度休克：东莨菪碱每次0.15-0.3mg/Kg，静注或静滴。
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1.3 心血管疾病中的应用：（1）室性心律失常：东莨菪治疗室性心律失常有效率100%。其机制尚不十分清楚，可能通过抑制中枢性儿茶酚胺调节作用，防止兴奋折返发生，抑制异位兴奋灶，并激活细胞膜上的Na+-K+-ATP 酶，调整细胞内外钾离子，且改善微循环，缓解泵衰。给药方法：起始每次静注0.9-1.5mg，间隔10-15 分钟给药，症状控制后按0.6mg% 浓度，15 滴/ 分静脉滴维持，再发时可给冲击量1.5mg。（2）心衰：治疗机制是：①解除机体动、静脉痉挛，增加心排出量，缓解肺瘀血和肺水肿，减轻心脏前后负荷；②解除支气管和肺小动脉痉挛，改善肺通气功能，降低耗氧量；③扩张冠状动脉，改善心脏功能缓解泵衰；④抑制大脑皮层，兴奋皮层下呼吸中枢，以达到镇静和改善呼吸作用；⑤扩张肾小球血管，使肾小球滤过率增加，减少回小血量。用法为：东莨菪碱0.01-0.03mg/Kg，静脉动推注或静滴，根据病情，每天应用4-6 次，可获得良好的效果。
1.4 神经系统疾病的应用：（1）癫痫持续状态（ES）：ES 发病率约为癫痫患者的2.6%-6%，死亡率11.1%。若ES 不能在60 分钟内控制，可出现继发性代谢障碍，致神经元损害。癫痫病人脑内乙酰胆碱含量升高。东莨菪碱乙酰胆碱拮抗剂，具有较高的亲脂性，故不管哪种途径给药，均易通过血脑屏障。东莨菪碱在对中枢有镇静作用同时，还具有兴奋呼吸中枢、解除平滑肌痉挛等作用，使组织缺血氧状态改善，这种作用是其它抗癫痫药所不具备的。给药方法：东莨菪碱注射液0.9-3.0mg+5% 葡萄糖液500ml 静点，1 小时内滴完。再根据病情用此药1.2-3.6mg+5% 葡萄糖液1000ml 静点维持，同时吸氧、脱水、抗感染。次日根据病情可再予重复。静滴此药时应以出现明显的东莨菪化反应为指标，及时调整滴速。待抽搐控制，再予维持2 天。同时给予后续药：卡马西平、654-2 等抗癫痫治疗。应用以上方法治疗ES 可获良好效果。（2）失眠：治疗组35 例患者服用东莨菪碱浸膏片150mg，每日3 次。疗程1 周。睡眠时间延长至7 小时以上为显效，共30 例；延长至6-7 小时为有效，共4 例，总有效率97.1%；对照组35 例每晚服用安定5mg，疗程相同，显效19 例，有效6 例，总有效率70.6%。两组相比差异显著（P＜ 0.01）。疗程结束后1 周失眠的缓解情况二组的总有效率分别为91.4%、55.6%、（P ＜ 0.01）治疗组效果显著。治疗剂量东莨菪碱对中枢有镇静作用，能阻断中枢神经系统的乙酰胆碱M 受体，减低中枢的觉醒作用，对失眠起到良好的治疗作用。这也为疗程结束后失眠缓解率仍很高作出了解释。（3）破伤风：东莨菪碱具有兴奋呼吸、循环中枢的作用，改善脑血液循环及脑组织氧代谢，减轻脑水肿，防止脑疝形成，同时对中枢有镇静作用，并解除全身肌肉纤维颤动，从而减轻破伤风症状。用法：在综合治疗的基础上，以东莨菪碱0.04-0.06mg/Kg。静滴，严重抽搐时用至0.08 mg/Kg 一般一次给药可维持3-4 小时，可迅速控制抽搐症状。其疗效明显优于传统治疗中所使用的抗惊厥药。
1.5 有机磷农药中毒的抢救应用：有机磷农药中毒的机理是体内乙酰胆碱酯酶被抑制造成乙酰碱在中枢神经系统和胆碱能神经末梢的积聚，进而引起胆碱能神经及部分中枢神经功能的过度亢进。
传统治疗是以阿托品为主，由于阿托品的有效剂量与中毒量相接近，故近几年来采用东莨菪碱类药物来替代阿托品治疗有机磷农药中毒。东莨菪碱有拮抗烟碱样作用和兴奋呼吸中枢作用，从而起到防止呼吸肌麻痹和呼吸衰竭。其次，东莨菪碱尚有较强的抑制大脑皮层功能，具有镇静和抗惊厥作用。东莨菪碱还具有舒张血管平滑肌作用，解除脑血管痉挛，改善脑缺血，减轻脑水肿。另外持续镇滴东莨菪碱可预防中毒反跳发生。提高了治愈率，降低了死亡率。以东莨菪碱0.6-3.0mg 加入生理盐水或5%-10% 葡萄糖500ml 持续24小时静滴，连用3 天以上。抢救重度有机磷中毒具有明显效果。
2 副作用与注意事项：东莨菪碱疗效确切、起效快，肌注或静注后一般在3-5 分钟内产生药效，维持时间约2-6 小时，作用强、副作用小。常见副作用有口干、面色潮红、视物模糊、眩晕、头痛、嗜睡及尿潴留等……半衰期短，无蓄积现象，安全范围较大。用药时应根据病情轻重、个体差异决定。重症患者使用时不要一味追求小剂量开始，应根据具体情况而定，同时应观察心率、呼吸及血压的变化情况而定，同时应观察心率、呼吸及血压的变化情况而定，同时应观察心率、呼吸及血压的变化以及入量和疗效的关系，以防过量或其他副作用的发生，致死量为8mg/ 次。若出现可用新斯的明或毛果云香碱等药作相应的处理。青光眼、前列腺肥大、严重心脏病、器质性幽门狭窄及麻痹性肠梗阻患者禁用。
论文作者:于敏
论文发表刊物:《中国医学人文》2016年第5期
论文发表时间:2016/6/27
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