牡丹江医药有限公司 黑龙江牡丹江 157000
摘要：钙拮抗剂是高血压等心血管疾病治疗中一类非常重要的药物，我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。钙拮抗剂降压效果明显，服药顺从性好，硝苯地平、尼群地平价格便宜，易为患者接受，长期应用可降低心脑血管并发症及死亡率。是近年来我国治疗高血压临床应用最广泛的降压药物。
关键词：钙拮抗剂；药理作用；老年高血压；疗效
钙拮抗剂是心血管新药，现已广泛应用于高血压、冠心病、心律失常、脑血管病的治疗，对老年高血压病人尤其有效，多数患者单用此药即能满意控制血压水平[1]。高血压病人（尤其是老年患者）经钙拮抗剂长期治疗，降压疗效确切，心脑血管并发症的发病率和死亡率显著降低，甚至还可以预防老年性痴呆的发生。
1 钙拮抗剂的药理作用
钙拮抗剂阻滞平滑肌和心肌内钙通道，阻止Ca2+进入细胞内，使细胞内Ca2+减少，其结果是：在血管平滑肌内，Ca2+与钙调素解离，肌凝蛋白去磷酸化，使血管平滑肌松弛，外周阻力降低，血压下降；在心肌内，由于肌浆Ca2+减少，Ca2+与肌钙蛋白解离，肌动蛋白与肌凝蛋白间的交链断裂，使心肌细胞松弛，产生中度的负性肌力作用。心脏起搏传导系统的离子通道分布有所不同，窦房结和房室结的去极化主要依赖于Ca2+经慢通道内流，希一浦纤维则依赖Na+经快通道内流。钙拮抗剂通过抑制Ca+内流，对窦房结和房室结产生抑制作用。不同类型钙拮抗剂对血管平滑肌、心肌和心脏起搏传导系统的抑制作用有很大差别[2]。某些钙拮抗剂可因全身血管阻力降低反射性引起交感神经兴奋增强，对心脏的抑制作用减弱或抵消。心肌缺血时细胞膜损伤，Ca2+内流增加形成所谓“钙超载”，引起细胞僵直，心室舒张延迟，心室舒张末期压增高。钙拮抗剂通过抑制Ca2+内流可改善或逆转上述过程，同时有利于缺血区冠状动脉血流的重新分布与灌注。
此外，钙拮抗剂还能抑制血小板聚集，减少血管活性物质（如血管紧张素Ⅱ、内皮素、血栓素A2血小板生长因子等）的释放，抑制血管平滑肌细胞增殖，抑制脂质氧化，阻止钙在斑块内沉积，从而起到保护血管内皮细胞、抗动脉粥样硬化的作用。
2 降压疗效评价
几乎所有类型的钙拮抗剂都有降压作用。经过大量的实验和临床研究。证实钙拮抗剂是治疗高血压的一类非常有效的药物，长期应用可降低心脑血管并发症及死亡率。
期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆我国应用最广泛的是硝苯地平和尼群地平，近来则越来越推崇使用长效制剂，包括缓释与控释剂长效二氢吡啶类钙拮抗剂作为有合并症患者的首选治疗，保留利尿剂和β-阻滞剂为非复杂性高血压的一线药物。
2.1钙拮抗剂单一用药的降压疗效
钙拮抗剂治疗原发性高血压疗效显著，而且降低收缩压更为明显。以舒张压≤90mmHg或舒张压下降≥10mmHg为标准，单用钙拮抗剂有效率为60％～80％，通常在服药1～2周内生效。
2.2钙拮抗剂对老年高血压患者的疗效
钙拮抗剂对老年高血压患者的反应特别好，一般单用此药即可满意控制血压。由于钙拮抗剂降低收缩压更为明显，特别适用于老年收缩期高血压患者。对使用β阻滞剂有禁忌的患者，一般均可改用钙拮抗剂，对伴存其它疾病，如心绞痛、偏头痛、雷诺病、哮喘等患者，钙拮抗剂可作为首选降压药[3]。钙拮抗剂不但能有效降压、耐受性良好，而且其治疗老年高血压的长期疗效已得到充分肯定。硝苯地平、尼群地平能显著降低老年高血压患者的心脑血管并发症和死亡率，采用钙拮抗剂治疗老年高血压不但是有益的，也是安全的。
2.3钙拮抗剂与其它类型降压药联合应用的疗效
钙拮抗剂可与其它任何类型降压药物联合应用，起到相加或协同效应，同时减少副作用的发生，在非洛地平为基础治疗的研究中，最终发现70％的患者处于联合用药状况，目标血压越低，联合治疗所占比例越高，而且联合治疗方案有很好的耐受性。
2.3.1钙拮抗剂+利尿剂 尼群地平+氢氯噻嗪的组合方案，证实可使尼群地平单药治疗未达到目标血压水平者进一步降低血压，部分达到目标血压水平，而且副作用未见明显增加。
2.3.2钙拮抗剂+β阻滞剂 地尔硫卓和β-阻滞剂合用治疗高血压，虽然降压效果好，但要注意可能对心率、房室传导和左室功能产生不利的影响，易发生心动过缓，低血压、左室功能恶化，特别是在老年人中，必须十分谨慎，维拉帕米和β阻滞剂联合使用，约有25％的患者出现严重的副作用，通常被列为配伍禁忌。二氢毗啶类钙拮抗剂与β阻滞剂合用是有效而安全的[4]。β阻滞剂与钙拮抗剂合用的好处在于，前者能对抗后者兴奋交感神经引起心率加速而避免因此带来的一些副作用，但此二药合用还要注意对严重心功能不全患者带来的负性肌力作用的影响。
2.3.3钙拮抗剂+ACE抑制剂 钙拮抗剂和ACE抑制剂合用是非常理想的组合，安全而且有效。一项瑞典的临床研究证实，单用依拉地平有64％患者达到血压正常，未达标者加入卡托普利后90％的患者血压达标，而且卡托普利没有增加副作用。治疗一年后二药合用在各方面均显示了积极的结果，在不良现象上得分最低，提高生活质量最显著。
3安全性和耐受性评价
钙拮抗剂的主要副作用有反射性心跳加快、头痛、颜面潮红、踝部水肿等，发生率在10％以下，因不能耐受而撤药的只占少数。钙拮抗剂的主要副作用都与血管扩张作用有关，选用慢作用的长效制剂或短效制剂的控释片、缓释片有望减少副作用的发生。维拉帕米类药还有某些严重副作用，如心脏停搏、传导阻滞以及心肌抑制作用，但只在用药不当时才发生。此药另一较常见的副作用是便秘，发生率约5％。
虽然钙拮抗剂的有效性、耐受性不容置疑，但钙拮抗剂却是迄今为止引起争论最大的一类药物。短效钙拮抗剂重复给药过程中药物浓度波动过大，可能诱发反复的交感神经激活，导致反应性心率加速和血压升高，或促发心肌缺血及心律失常，对冠心病的患者有害。现有资料不能确定有关钙拮抗剂对冠心病、肿瘤及出血的危险性影响是有益或有害。已完成的大样本临床试验因冠心病终点事件很少，难于确切评定对冠心病的影响，这一争论有待于进一步的研究予以澄清。
参考文献：
[1]薛春燕，李素霞. 钙拮抗剂在老年高血压病治疗中的研究进展[J]. 医学信息（上旬刊），2001，14（12）：887-888.
[2]姚丽波. 钙拮抗剂和β受体阻滞剂联合治疗老年高血压患者的对照研究[J]. 心理医生月刊，2012（12）.
[3]Giles，Massie，葛才荣. 钙拮抗剂对60岁以上高血压息者初始的药理治疗作用[J]. 实用老年医学，1989（4）：188-188.
[4]李品香. 长效钙阻滞剂对老年高血压病人安全有效[J]. 国际老年医学杂志，1996（6）：282-282.
论文作者:栾玲
论文发表刊物:《健康世界》2019年2期
论文发表时间:2019/4/23
标签：拮抗剂论文; 高血压论文; 阻滞剂论文; 老年论文; 副作用论文; 患者论文; 尼群地平论文; 《健康世界》2019年2期论文;