罗红霉素的药理与临床论文_吴丽娟

罗红霉素的药理与临床论文_吴丽娟

黑龙江省鹤岗市绥滨县北山乡卫生院 156200

摘要:目的:探讨罗红霉素的药理作用及实际临床应用,以保障临床用药安全。方法:在查阅相关文献资料的基础上进行归纳、分析和综述。结果:对罗红霉素的药理作用、抗菌谱、抗菌作用强度、药动学特点以及临床应用范围等进行明确。结论:罗红霉素主要用于敏感菌所引起的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染以及耳鼻喉科感染等治疗,具有良好的治疗效果。

关键词:罗红霉素;药理作用;临床应用

罗红霉素又称罗福新、罗利欣,是新一代大环内酯类抗生素,本品为白色结晶性粉末,无臭、味苦,溶于甲醇或乙醚,极易溶于乙醇或丙酮,几乎不溶于水。其体外抗菌作用于红霉素相类似,体内抗菌作用强于红霉素1-4倍。本文主要对罗红霉素的药理作用以及临床应用进行简要分析,以保证罗红霉素临床应用的安全性和可靠性,仅供相关人员参考。

1 药理作用与机制分析

本品是红霉素A的衍生物,新型14元大环内酷类抗生素。本品抗菌谱与抗菌活性与红霉素相近。耐酸,口服吸收好,是目前大环内酷类抗生素中血药浓度较高者。穿透力强,生物半衰期较长,主要用于治疗呼吸道感染。不良反应少,容易耐受。对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶眼眼原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。

2药动学

罗红霉素口服后2小时达血药峰浓度,但于进食后15分钟服药则血峰浓度有听下降,达到峰值时间延长,平均半衰期为8.4-15.5小时。口服单剂量150mg后2小时血药浓度达峰,平均6.6-7/lg/mL.进食后服药则吸收减少,但若与牛奶同服,因本品的脂溶性强而吸收良好,在组织和体液中分布较红霉素明显为高。本品广泛分布于体内组织器官和体液中,但乳汁中的浓度很低。罗红霉素不受肝脏微粒体酶的影响,故不像红霉素那样与其他药物发生相互作用。主要通过粪和尿排泄,以原形药物排出,也有部分脱糖代谢物。肾功能不全者h/2延长,AUT增大,因粪排泄增加,一般不需调节剂量。严重酒精性肝硬化者,半衰期延长两倍,需调整给药间隔时间严重肝硬化者本品清除半衰期比无肝硬化者延长2倍。

3体内过程

本品口服吸收良好。口服本品150mg与口服红霉素肠溶片500mg相比,本品的血药峰浓度高2倍,曲线下面积增大8-10倍。进食后15分钟服药则吸收减少。与牛奶同服则血药峰浓度高,曲线下面积增大。由于本品脂溶性强,因此在体液和组织中的分布比红霉素多。乳汁中的药物浓度甚低。本品主要通过粪便和尿排泄。肾功能不全者,曲线下面积增大,消除半衰期延长,但一般不需调整剂量。严重酒精性肝硬化患者的消除半衰期延长7倍。

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4 临床用药

4.1适应症

罗红霉素主要用于敏感细菌所引起的呼吸道、泌尿道、皮肤以及软组织感染等,也可以用于慢性支气管哮喘的辅助治疗。就罗红霉素临床治疗的总体情况来看,呼吸道感染者在服用罗红霉素后,其痊愈率高达90%,有效率为97%。耳鼻喉感染对化脓性鼻炎、扁桃体炎以及中耳炎患者,在服用罗红霉素后,治疗的有效率为94%,泌尿系统感染这尤其是对衣原体、支原体所导致的尿路感染治疗有效率为80%,罗红霉素对皮肤软组织感染治疗痊愈率为65%,有效率在85%-95%之间。可见罗红霉素在敏感细菌所引起的呼吸道、泌尿道、皮肤以及软组织感染等方面具有良好的应用价值,治疗效果比较显著。

4.2联合用药方案的选择

罗红霉素与地西泮等苯二氮革类药物合用,会对苯二氮革类的代谢进行抑制,促使半衰期的延长,增加分布容积,导致苯二氮革类药物的血药浓度上升。与此同时,罗红霉素与匹莫齐特、西沙必利同时服用后,罗红霉素会对这两种药物在人体内的代谢进行抑制,促进血药浓度水平增高,导致患者的心血管出现不良反应,甚至出现心律失常或猝死。罗红霉素与地高辛同时服用,会将人体肠道内的灭活地高辛的菌群清除,不利于地高辛的降解,使得地高辛血药浓度上升,甚至发生毒性反应,严重威胁着患者的生命健康。若必要情况下,将罗红霉素与地高辛同时服用,应当对患者进行心电图监测,并确保患者的血清强心苷水平保持稳定状态。罗红霉素与丙吡胺同时服用时,可能会导致丙吡胺的血药浓度水平升高,极易导致患者出现严重的室性心律失常,因此坚决不能讲罗红霉素与丙吡胺同时服用。

罗红霉素与质子泵抑制药联用,能够促使罗红霉素在患者胃部的浓度上升,促进幽门螺杆菌的根除。罗红霉素在于华法林同用后,会阻碍华法林的代谢,导致患者血药浓度升高,加大了患者出血的危险。在于环孢素同用后,能够促进人体对环孢素的吸收,并对环孢素的代谢造成干扰,导致环孢素血药浓度升高,对患者的生命安全造成严重威胁。罗红霉素与查件同用,极易促进其血清水平的增加,从而导致出现茶碱中毒的情况。罗红霉素与避孕药同服后,不会对口服避孕药的效用产生影响。因此在露红霉素的临床应用过程中,应当对联合用药方案进行合理的把握和控制,最大程度上减少由于用药的不合理对患者的生命安全所造成的影响。

4.3给药方案

为了对血药浓度进行合理的控制,应当保持空腹服药状态,并与水同服。肝功能不全者应当在医生指导下服用,严重肝硬化者若确实需要服用此药物,则应适度调整药量,严重肾功能不全者,给药时间应适度延长,以免对患者的身体机能造成不利影响。由于菌株对罗红霉素的敏感性存在一定差异,那么在必要情况下,应当做好药敏测定工作,以保证患者的生命健康。

4.4用法与用量

在服用罗红霉素的过程中,保持空腹口服状态,餐前1小时或餐后3-4小时,成人每次150mg,一日两次。儿童按体重进行换算,每次2.5-5ng/kg,每日两次。

4.5不良反应

罗红霉素的不良反应的发生几率比较低,且比较轻微,主要表现为恶心、呕吐、上腹不适等消化道反应,也可能出现头晕、头痛、皮肤瘙痒等反应。

参考文献:

[1] [1] 史毅.罗红霉素药理作用及在临床上的应用[J].中国现代药物应用.2011(02)

[2] 高翔,刘莉.罗红霉素临床应用综述[J].黑龙江医药.2010(02)

[3] 徐磊,封宇飞.5-羟色胺-多巴胺受体部分激动剂依匹哌唑的药理作用与临床评价[J].中国新药杂志.2016(05)

论文作者:吴丽娟

论文发表刊物:《健康世界》2016年第8期

论文发表时间:2016/7/11

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