乔洲 王欣 郑梅 柳文媛（通讯作者）
（药物质量与安全预警教育部重点实验室（中国药科大学） 江苏 南京 210009）
【摘要】满山红为杜鹃花科杜鹃花属植物兴安杜鹃的干燥叶，满山红中的杜鹃素是有效的祛痰成分。本文综述了杜鹃素近年来的含量测定方法研究，药代动力学研究进展和药理学研究成果。
【关键词】杜鹃素；含量测定；药代动力学；药理学
【中图分类号】R927 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）14-0006-01
满山红为杜鹃花科杜鹃花属植物兴安杜鹃Rhododendron dauricum L.的干燥叶[1]。杜鹃素是满山红中的一个有效成分且祛痰作用显著，已经有学者在动物实验的研究和临床药理的研究中得到了论证[2，3]。
1.中药中杜鹃素的含量测定方法
杜鹃素为5，7-二羟基-2-(4-羟基苯基)-6，8-二甲基-2，3-二氢苯并吡喃-4-酮，又名法尔杜鹃素，是黄酮类的化合物[4]。章观德[5]等人发现杜鹃素与稀碱加热呈现橙色，量小时呈现黄色；使用比色方法可以测定浸膏中或者粗提物杜鹃素含量，稀碱使用氢氧化钠，显色后根据颜色的深浅进行测定。
张志勇[6]等人采用高效液相法测定芩暴红止咳胶囊中的杜鹃素，流动相为甲醇（A相），0.2%磷酸溶液（B相），两相梯度洗脱，紫外检测器在275nm下检测，建立了一测多评的含量测定方法测定紫丁香苷、黄芩苷、杜鹃素进行测定。
潘馨[7]使用HPLC-UV的方法测定满山红中提取物中杜鹃素的含量，流动相为45%的乙腈水溶液，等度洗脱，在296nm波长处测定，并对含量测定方法进行了方法学验证，测定了五批满山红中杜鹃素的含量。
黄齐林[8]等人使用固相萃取预分离与高效液相色谱法相结合的方法测定满山红中槲皮素和杜鹃素；使用90%甲醇加热回流提取后，提取液使用固相萃取小柱进行预分离，然后使用超高效液相进行分离测定。
2.杜鹃素的药动学研究进展
冯玉书[9]等人使用紫外分光光度计研究杜鹃素在大鼠体内药动学过程，灌胃给药杜鹃素后，30%的杜鹃素原型随大鼠的粪便排出体外；绝大部分的杜鹃素在大鼠的肝脏中进行了转化；对大鼠的尿液进行收集，冯玉书等人从尿液中分离得到杜鹃素原型和另外四个可能的代谢产物，根据Rf值判断出其中一个代谢产物可能为杜鹃素结合产物，葡萄糖醛酸结合物。
鲁滔滔[4]等人在杜鹃素单体单剂量灌胃给药大鼠后，使用高效液相色谱串联紫外检测器的方法测定杜鹃素；使用甲醇：乙腈：0.5%醋酸水溶液=62:5:33作为测定过程的流动相，使用2-(呋喃-2-基)-5,7-二羟基-6,8-二甲基-2,3-二氢苯并吡喃-4-酮作为内标化合物测定不同采血时间的杜鹃素血浆浓度；杜鹃素在大鼠体内吸收快，分布快，消除缓慢，药代动力学特征为典型的二室模型。
陈利军[10]等人使用高效液相色谱串联紫外检测器研究杜鹃素在大鼠体内的排泄情况；使用甲醇：乙腈：0.5%醋酸水溶液=61:5:34作为测定过程的流动相；对灌胃给药杜鹃素后的大鼠粪便和尿液进行预处理后进行测定。
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3.药理作用
从此前的研究报道中发现，杜鹃素可以减小原发型高血压病人的主动脉损伤[11]；也有研究者使用H2O2对人脐静脉内皮细胞（HUVEC）进行诱导凋亡后，使用杜鹃素对受损细胞进行保护，细胞存活率升高[12]。慈鑫鑫[13]等人构建了急性肺损伤（脂多糖诱导）和过敏性哮喘（鸡卵蛋白诱导）的动物模型，使用杜鹃素对动物进行保护治疗，首次证明了杜鹃素对哮喘性气道炎症的治疗作用。有研究者发现杜鹃素可以降低Akt/Mtor，Erk和Jak2/Stat3，对血管依赖性疾病（肿瘤和炎症）的治疗有一定作用[14]。因为杜鹃素具有多种功效，所以在对中药的质量进行控制时常采用杜鹃素作为待测成分。
4.总结
通过对中药中的杜鹃素含量测定方法、杜鹃素药代动力学研究和杜鹃素药理作用的总结，我们希望可以为杜鹃素的研究提供科学依据。
【参考文献】
[1]中国药典2015版.一部[S].2015：361-362.
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[3]中国医学科学院药物研究所气管炎组等;祛痰药临床药理指标的探讨-76例慢性气管炎患者服药前后的痰液生化分析,内部资料,1978
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[5]章观德,王慕邹,张淑蓉.满山红叶中杜鹃素含量测定方法的研究[J].中国药学杂志,1980(7).
[6]张志勇,宋晓宁,茅向军.芩暴红止咳胶囊中紫丁香苷杜鹃素黄芩苷含量的高效液相色谱测定[J].时珍国医国药,2013,24(11):2603-2604.
[7]潘馨.HPLC测定满山红中杜鹃素、槲皮素的含量[J].中国药学杂志,2002,37(11):862-864.
[8]黄齐林,高小茵,曹秋娥,等.高效液相色谱法快速测定满山红中槲皮素和杜鹃素的研究[J].分析科学学报,2006,22(2):000161-163.
[9]冯玉书,朱大珠.杜鹃素的体内代谢[J].药学学报,1979(3).
[10]陈利军,鲁滔滔,梁泰刚,等.中药满山红有效成分杜鹃素在大鼠体内的排泄动力学研究[J].中华中医药学刊,2015(7):1600-1602.
[11] Qin X，Hou X，Liang T，et al.Farrerol can attenuate the aortic lesion in spontaneously hypertensive rats via the upregulation of eNOS and reduction of NAD（P）H oxidase activity[J].Eur J Pharmacol，2015，769：211.
[12]逯蕾，姜爱雯，杜佩珊，等.杜鹃素对H2O2诱导的内皮细胞凋亡的保护作用研究[J].实用药物与临床，2015，18(2)：123-125.
[13]慈鑫鑫.杜鹃素对卵蛋白和内毒素诱导气道炎症的作用及机制研究[D].吉林大学, 2012.
[14] Dai F,Lei G,Yuan Z,et al.Farrerol inhibited angiogenesis through Akt/mTOR, Erk and Jak2/Stat3 signal pathway[J]. Phytomedicine International Journal of Phytotherapy & Phytopharmacology,2016,23(7):686-693.
论文作者:乔洲,王欣,郑梅,柳文媛（通讯作者）
论文发表刊物:《医药前沿》2018年5月第14期
论文发表时间:2018/5/8
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