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摘要：目的：通过对乙酰螺旋霉素片的制备工艺和溶出度等内容进行分析与研究，来完善制备工艺中存在的不足，提高乙酰螺旋霉素片的溶出度，使乙酰螺旋霉素片能够达到更好的消炎效果。方法：相关科研团队对乙酰螺旋霉素片进行相应的制备，如粘合剂制粒的加入和干粒筛网等。以此来为后续研究工作的开展奠定良好基础。对乙酞螺旋霉素片溶出度进行研究的过程中，主要对L-HPC含量与溶出度的关系进行研究，并对影响因素进行准确的记录，为后续药品质量的提升提供可参考的依据。结果：乙酰螺旋霉素片的硬度和光洁度在相应制备工艺的操作下有了明显的提升，其溶出度也能展现出很好的效果。结论：选择科学合理的制备工艺不仅能有效的提高乙酰螺旋霉素片的质量，还能间接的提高乙酰螺旋霉素片的溶出度。如果对制备工艺进行合理的改进与完善，还能将其应用到工业领域的发展中，对医药领域的发展起着推进作用。
关键词：乙酰螺旋霉素片；制备工艺；溶出度
乙酰螺旋霉素片是一种常见的消炎药，对扁桃体炎和支气管炎等症状有着明显的疗效，是医药领域发展中关注的重点。但是乙酰螺旋霉素片的溶出度不容易达到标准要求，而且整体质量偏轻，所以很难与水相融。所以近年来，很多相关科研团队对乙酰螺旋霉素片的溶出度进行了深入的研究，并对其制备工艺的原理和技巧等进行了全方位的分析，以此来提高乙酰螺旋霉素片的药性与整体质量。但是也有一些科研团队在研究乙酰螺旋霉素片制备工艺和溶出度的过程中，对其中存在的细节问题有所忽视，导致研究结果与实际情况不符。接下来，文章将对乙酰螺旋霉素片的制备工艺和溶出度进行简单的论述与探讨，仅供相关人士参考。
一、方法
1、乙酞螺旋霉素片的制备
取乙酞螺旋霉素粉、淀粉、L-HPC混匀，加人粘合剂制粒，55一60℃烘干，干粒过16目筛网，加入硬脂酸镁混匀，用直径9mm深模冲压片，包糖衣。
2、L-HPC对溶出度影响的测定
按处方比例称取L-HPC（相当于1片乙酞螺旋霉素所含L-HPC量），依照中国药典2000年版二部乙酞螺旋霉素片溶出度测定方法进行处理，照分光光度法于200一400nm波长处扫描，L-HPC在232nm波长处吸收度为0.002，结果显示，L-HPC在232nm波长处几乎无吸收，L-HPC不影响乙酞螺旋霉素溶出度的测定。
二、结果
1、1L-HPC用量对溶出度的影响
L-HPC是一种效果非常好的崩解剂，它是一种用途相对较多的纤维素和衍生物，所以亲水性非常好，具有疏水性质的乙酰螺旋霉素成分当中加入L-HPC之后其溶出度会有非常明显的提升，用量对片剂的溶出度也有着非常明显的影响。
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从试验的结果当中我们可以看到，L-HPC可以显著的提高乙酰螺旋霉素片的溶出度，但是溶出度并不会随着用量的增大而产生明显的增大变化。L-HPC还具备良好的粘合性能，L-HPC的使用量比较大的时候，其粘合作用会对乙酰螺旋霉素片的溶出度会产生非常大的影响，在处方中L-HPC的用量达到3%的时候，其溶出度能够达到99%，而L-HPC的用量能够达到5%的时候，其溶出度还是在99%，所以如果站在经济性的角度上来看，选择3%的添加量是最为合理的，这个时候所得到的片剂具有非常好的硬度，同时表面也具有良好的光洁性。因此我们在制备的过程中要将L-HPC的使用量控制在3%。
2、L-HPC加入方法对溶出度的影响
相同的处方，L-HPC的加入方法分别选择内家法和外加法，对不同的加入方法对乙酰螺旋霉素片制备的工艺和溶出度方面的影响进行了全面的观察和研究，相关的结果表明，采用内加法制粒和压片，片剂外观比较好，同时压片包衣的时候也没有产生任何的异常现象，溶出度在45分钟的时候达到了100%。使用外加法加入L-HPC的时候所制备出来的片剂在硬度方面存在着非常明显的不足，同时在包衣的过程中，因为外加崩解剂L-HPC的时候具有非常强的亲水性，所以片剂会在遇到水之后迅速的膨胀，这样就会影响到包衣的质量和效果，甚至还会使得包衣的表面存在着很多的裂片。
3、乙酰螺旋霉素粉末细度对溶出度的影响
乙酞螺旋霉素难溶于水，但并非粉末越小，片剂溶出度越大。人们通常用减小药物的粒径，增大其与溶解介质接触的比表面积的方法来改善崩解度和溶出度。但对于疏水性强的药物来说，有时粒径减小后，片剂的孔隙率变小，能使整个片剂的疏水性增强，崩解介质不易透人其孔隙，反而使崩解时限延长影响溶出度。试验考察了80目及120目的乙酞螺旋霉素粉末制粒压片，结果表明，用80目的乙酞螺旋霉素制得的片剂溶出度为99%；而120目的乙酞螺旋霉素制得的片剂溶出度仅为80%。
4、不同的粘合剂对制备工艺及溶出度的影响
在相同处方中，用淀粉浆、竣甲基淀粉浆、乙醇作粘合剂，考察了3种粘合剂对乙酞螺旋霉素片制备工艺及溶出度的影响，试验表明，用60%乙醇作粘合剂，颗粒流动性差，所压片子松片，硬度不好；用3%梭甲基淀粉浆作粘合剂压片溶出度仅为75%，原因可能是狡甲基淀粉具有高度粘结性，遇水迅速膨胀形成一种胶状的具有粘性的物质覆盖于颗粒表面，从而抑制了主药的溶出；用10%淀粉浆制粒，片剂崩解迅速溶出度可达98%以上。
5、润滑剂的影响
硬脂酸镁的接触角为121°，疏水性质的乙酰螺旋霉素中加入了适量的硬脂酸镁之后，乙酰螺旋霉素的接触角也会有非常显著的提升，这样也就使得片剂不会轻易被水润，这样也就不会对溶出度产生较大的影响，在加入润滑剂的过程中，硬脂酸镁的使用量最好要控制在0.5%。只有这样，才能更好的保证片剂的各项参数指标。
6、乙酰螺旋霉素片的药理作用
乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类。该品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。
三、讨论
就目前医药研究领域的发展情况来看，虽然很多医药科研团队在研究乙酰螺旋霉素片制备工艺和溶出度时候，都能有效的掌握研究目的和研究方向，并对制备工艺和溶出度与乙酰螺旋霉素片的关系进行了全方位的分析，以此为提高乙酰螺旋霉素片的质量和医用效果提供有利条件。但是，相关科研团队在研究过程中发现，现阶段乙酰螺旋霉素片制备工艺手段与国外一些医疗水平发达的国家相比，还是存在一定的差距，在溶出度研究方面也存在些许不足之处。所以，要想有效的提高制备工艺水平和乙酰螺旋霉素片的溶出度，那么相关科研团队不仅要进一步提高对两方面的研究力度，同时还要在研究过程中多加吸取国外一些制备工艺的优点和应用理念。另外，国内相关科研团队还要善于发现制备工艺和溶出度研究过程中存在的问题和不足之处，并制定科学合理的方案对问题进行妥善的处理，以免影响研究工作的开展。对于乙酰螺旋霉素片溶出度影响因素的研究，相关科研团队也要进行多层次的分析与探索，无论是在制备工艺方面还是药品性能研究方面，都要灵活的转变思维模式，用创新的眼光看待问题。另外，科研团队还需要将一些先进的制备工艺手段和溶出度检测技术应用到研究工作中，为研究工作的开展提供便利条件。
参考文献：
[1]由金玲. 乙酰螺旋霉素片的制备工艺及对溶出度的影响[J]. 东方食疗与保健，2015（10）.
[2]王灵灵. 乙酰螺旋霉素的制备工艺及对溶出度的影响[J]. 医药，2016（7）：00109-00109.
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论文作者:刘丹
论文发表刊物:《健康世界》2017年24期
论文发表时间:2018/1/18
标签：霉素论文; 乙酰论文; 螺旋论文; 工艺论文; 片剂论文; 疏水论文; 粘合剂论文; 《健康世界》2017年24期论文;