傅军[1]2001年在《西沙必利药代动力学研究》文中指出目的：1建立测定西沙必利血药浓度的高效液相色谱荧光检测法，研究国产西沙必利胶囊在中国健康志愿者体内的药代动力学特征及相对生物利用度。2探讨在联合用药情况下，奥美拉唑对西沙必利在兔体内药代动力学特征的影响。从而为西沙必利临床合理应用提供实验依据。方法：采用双周期交叉试验设计，12名健康志愿者随机分成两组，分别口服国产西沙必利片剂和胶囊15mg，一周后交叉。用高效液相色谱荧光检测法测定不同时间点血浆中西沙必利浓度，用3P97软件拟合房室模型，计算药代动力学参数并进行生物等效性评价。用高效液相色谱荧光检测法检测单独应用西沙必利及联合用药用药情况下（与奥美拉唑合用）的西沙必利血药浓度，用3P97软件拟合房室模型，计算药代动力学参数。结果：国产西沙必利胶囊和片剂的血药浓度-时间曲线符合二房室开放模型，其主要药代动力学参数：C_(max)分别为79.87±11.26和75.24±12.85μg/L，T_(max)分别为1.50±0.21和1.54±0.33h，AUC_(0-36)分别为777.05±128.47和771.61±129.01μg/L·h，T_((1/2)β)分别为10.07+0.81和9.79+1.27h。国产西沙必利胶囊的相对生物利用度为101.12+9.89％。经方差分析和双单侧t检验，两制剂生物等效。兔单独用药组与联合用药组主要药代动力学参数：C_(max)分别为26.21±6.77和28.32±3.79μg/L，AUC_(0-24)分别为217.61+48.25和247.91+31.26μg/L·h，T_((1/2)β)分别为8.30±0.67和8.81±0.50h，T_(max)均为0.92±0.17h。经t险验无显着性差异。结论：西沙必利血药浓度的高效液相色谱荧光检测法准确，灵敏，可靠。国产西沙必利胶囊与片剂生物等效。奥美拉唑对单次口服治疗量西沙必利在兔体内的药代动力学过程无显着性改变。
佚名[2]2000年在《消化系统药物》文中提出0003472 美国柚汁对西沙必利药代动力学的影响/Gross AS//Clin Pharmacol Ther.-1999,65(4).-395～401 医科情0003473 CYP2C19基因型状态和奥美拉唑对人胃内 PH 值的效用/Furuta T//Clin Pharmacol Ther.-1999,65(5).-552～561 医科情0003474 在健康志愿者生长抑素类似物Lanreotide的剂量依赖性胃肠效果/DreweJ//Clin Pharmacol Ther.-1999,65(4).-413～419 医科情
蔡卓夫, 庄江能, 查正科[3]2005年在《焦虑、抑郁对西沙必利片药代动力学的影响》文中指出目的 研究焦虑、抑制对西沙必利药代动力学的影响。方法 用焦虑自评量表(SAS)和抑郁自评量表(SDS)测查并选出焦虑心理状态者8例和抑郁心理状态者8例,并设正常心理状态者8例为对照组。3组均口服西沙必利片15mg,每日1次。结果 焦虑心理状态较正常心理状态者,消除半衰期显着缩短,分别为(7. 56±0. 85), (8. 27±0. 91)h(P<0. 05);药-时曲线下面积显着减少,分别为(711. 54±49. 78), (741. 23±45. 65)μg·h·L-1 (P<0. 05)。抑郁心理状态较正常心理状态组的药代动力学参数相近。结论 焦虑心理状态者药物代谢加快,心理状态对西沙必利片的药代动力学有一定影响。
蒋爽[4]2009年在《西沙必利的人体内定量分析方法及药代动力学研究》文中进行了进一步梳理西沙必利是一种胃肠道动力药。本文建立了应用液相色谱-质谱联用技术(LC-MS/MS)测定血浆中西沙必利浓度的定量方法,并采用此方法测定了22名男性健康受试者随机交叉单剂量口服两种西沙必利片(受试制剂及参比制剂)后血浆中西沙必利的血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线,并根据血药浓度-时间数据,求算有关药物动力学参数和受试制剂的相对生物利用度,并评价两种制剂的人体生物等效性。结果显示:口服两种制剂后血浆中西沙必利的Tmax分别为2.2±0.9(均值±标准差,下同)和2.4±1.2 h;Cmax分别为24.40±11.54和23.73±9.37ng/mL;t1/2分别为9.05±2.81和9.66±2.32 h;采用梯形法计算,AUC0-t分别为207.18±109.83和207.99±100.53 ng?h/mL,AUC0-∞分别为217.41±113.58和222.05±111.42 ng?h/mL;以AUC0-t计算,受试制剂的相对生物利用度103.4±37.9%。主要药动学参数(Cmax,AUC0-t,AUC0-∞)经对数转换以后进行方差分析,并且采用双单侧t检验和(1-2α)置信区间法进行生物等效性评价。统计分析结果显示:两种制剂具有生物等效性。
李玲, 张凌忠[5]1996年在《西沙必利的临床研究现状》文中研究表明西沙必利(cisapride)属于全胃肠促动力药,目前已广泛用于治疗消化不良、胃食管反流等胃肠功能障碍性疾病,具有疗效确切、耐受性好、副作用小等特点。本文就西沙必利药动学、作用机理、临床应用效果及不良反应等的研究
郭琦, 张兰芬, 李钊, 歧琳[6]2005年在《兔血浆及脏器中西沙必利薄层扫描测定法》文中认为目的 建立薄层扫描法测定血浆中西沙必利浓度。方法 样品经醋酸乙酯提取后,乙醇定容,点样于硅胶GF254 硅胶G(5∶3)板后,以二氯甲烷甲醇(10∶0. 8)为展开剂,展开,斑点于岛津CS 930扫描仪λS=307nm,λR=360nm处进行扫描。结果 标准曲线在0. 20~10. 0μg范围内线性关系良好,平均回收率为97. 92%,RSD=3. 8% (n=9)。用此法测定了家兔灌胃西沙必利后的血浆浓度,绘制了药时曲线。结论 本法灵敏、易行,可用于药代动力学研究及临床监测。
谢小寅[7]1998年在《西沙必利的临床应用》文中研究说明西沙必利(Cisapride,商品名普瑞博思)是新一代全胃肠道促动力药。现就其临床应用情况作一概述如下。 1 药代动力学及作用机理 1.1 药代动力学:西沙必利口服吸收迅速彻底,1～2小时内血药浓度达峰值,半衰期为10小时左右,在肝病患者及一些老年人,半衰期可能延长。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄。在肾功能不全时,其排出无明显改变。口服给药的绝对生物利用度约40％,广泛地与血浆蛋白结合(97.5％),其血药浓度随口服剂量(5～20mg)成比例增加。药代动力学和稳定血浆浓度与治疗持续时间无关。
傅军, 熊玉卿[8]2001年在《血浆中西沙必利胶囊的HPLC法分析及生物等效性研究》文中研究说明目的 :建立人血浆西沙必利的反相高效液相色谱荧光检测分析方法 ,并对其在人体内的生物等效性进行研究。方法 :血浆样品在碱性条件下经叁氯甲烷 -异丙醇 (9∶1)提取 ,用KromasilC18柱 ,乙腈 - 0 0 5mol·L-1磷酸盐缓冲液 -叁乙胺 (39∶6 0∶1)为流动相 ,流速 1 0mL·min-1,荧光检测激发波长 2 72nm ,发射波长 35 0mm等条件下 ,分析测定。结果 :西沙必利在 2 5～ 12 0 μg·L-1浓度范围内呈良好线性关系 (r =0 9992 )。血浆最低检出浓度为 1ng·mL-1。结论 :本法准确灵敏 ,重现性好 ,可用于西沙必利的药代动力学研究。
李升妮, 张明勇, 钱哲元, 陈秀娟, 洪战英[9]2017年在《大鼠血浆中莫沙必利的LC-MS/MS法测定及其与泮托拉唑联合用药的药代动力学研究》文中研究说明莫沙必利是一种强效、选择性5-HT4受体激动剂~([1]),在改善胆汁反流性胃炎、功能性消化不良等疾病的治疗虽有效果但是综合疗效欠佳~([3])。使用胃动力药联合质子泵抑制剂治疗胃食管反流病、功能性消化不良等疾病的报道越来越多~([3])。目前已有莫沙必利的同类药物西沙比利与泮托拉唑间相互作用的研究~([4])。本研究建立了大鼠血浆中莫沙必利检测的液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)。血浆样品采用蛋白沉淀法提取,色谱柱为CAPCELL PAK MG C_(18)柱(2.0 mm×50 mm, 5μm);以纯水含0.1%乙酸为流动相A,纯甲醇含0.1%乙酸为流动相B,梯度洗脱,流速0.3 mL/min,柱温:40°C。质谱为采用ESI,MRM正离子模式。莫沙必利及内标莫沙必利-d5选择性反应检测离子m/z为422.7→198.3和m/z 428.1→203.3。经方法学验证,莫沙必利在0.200～100 ng/mL范围内线性关系良好。莫沙必利提取回收率均大于98%,日内、日间RSD均小于15%。为了解泮托拉唑和莫沙必利联合给药后药物之间的相互作用,将18只健康成年的雄性Wistar大鼠随机分为3组,每组6只。第一组泮托拉唑5mg/kg单一灌胃给药;第二组莫沙必利10mg/kg单一灌胃给药;第叁组泮托拉唑5 mg/kg和莫沙必利10 mg/kg联合灌胃给药。进行药代动力学试验,使用已建立的LC-MS/MS方法测定泮托拉唑及莫沙必利的经时血药浓度,计算主要药代动力学参数来评价合并用药后的相互影响。计算结果显示,泮托拉唑的单一给药和联合用药的组的C_(max)和AUC_(0-t)分别为3015±752 ng/mL、2758±846 h·ng/mL和4450±2157 ng/mL、5007±2434 h·ng/mL;莫沙必利的单一给药组和联合用药组的C_(max)和AUC_(0-t)分别为218±156ng/mL、355±171h·ng/mL和99.8±69.6ng/mL、243±124h·ng/mL。各药代动力学参数配对t检验结果显示联合给药前后各药代动力学参数无显着性差异(P>0.05)。泮托拉唑和莫沙必利联合给药不会对各自的药代动力学造成显着性影响。
陈勇川, 刘松青, 代青[10]2000年在《西沙必利血药浓度的测定及在健康人体中的药代动力学研究》文中研究说明目的 :建立西沙必利血药浓度的HPLC测定方法。方法 :血浆样品经氢氧化钠碱化后用正庚烷 异戊醇提取 ,有机相经氮气吹干后用流动相溶解进样。分析柱 μ BondapakODS柱 ( 3 9mm× 30 0mm ,10 μm ) ;流动相为0 0 2mol·L 1磷酸盐缓冲液 乙腈 ( 47:5 3 ,V/V ,pH7 0 ) ,流速 1 4ml·min 1;检测波长 2 76nm。结果 :线性范围为0 78～ 2 0 0 μg·L 1(r =0 .9998) ,日内和日间精密度小于 6 %。结论 :体内过程符合口服吸收二室模型 ,Cmax=( 88 2 0± 12 2 0 ) μg·L 1,Tpeak=( 1 91± 0 2 2 )h ,t1/ 2 β=( 11 0± 2 77)h ,AUC =( 6 86 5 7± 10 9 16 ) μg·h·L 1。
参考文献：
[1]. 西沙必利药代动力学研究[D]. 傅军. 江西医学院. 2001
[2]. 消化系统药物[J]. 佚名. 国外科技资料目录.医药卫生. 2000
[3]. 焦虑、抑郁对西沙必利片药代动力学的影响[J]. 蔡卓夫, 庄江能, 查正科. 中国临床药理学杂志. 2005
[4]. 西沙必利的人体内定量分析方法及药代动力学研究[D]. 蒋爽. 吉林大学. 2009
[5]. 西沙必利的临床研究现状[J]. 李玲, 张凌忠. 中国新药杂志. 1996
[6]. 兔血浆及脏器中西沙必利薄层扫描测定法[J]. 郭琦, 张兰芬, 李钊, 歧琳. 中国现代应用药学. 2005
[7]. 西沙必利的临床应用[J]. 谢小寅. 医学理论与实践. 1998
[8]. 血浆中西沙必利胶囊的HPLC法分析及生物等效性研究[J]. 傅军, 熊玉卿. 药物分析杂志. 2001
[9]. 大鼠血浆中莫沙必利的LC-MS/MS法测定及其与泮托拉唑联合用药的药代动力学研究[C]. 李升妮, 张明勇, 钱哲元, 陈秀娟, 洪战英. 第叁届全国质谱分析学术报告会摘要集-分会场4：质谱在医药研究中的应用. 2017
[10]. 西沙必利血药浓度的测定及在健康人体中的药代动力学研究[J]. 陈勇川, 刘松青, 代青. 华西药学杂志. 2000