程 昕 张青青 李东旭
华北理工大学药学院 河北唐山 063200
【摘 要】普萘洛尔（心得安，propranolol）是第一个运用于临床的β受体阻断药，应用极为宽泛，特别是在心血管疾病中，对高血压、心律失常、心律失常心绞痛及心肌梗死等均有效，并且也可用于铬细胞瘤和甲状腺功能亢进及甲状腺危象的治疗。当前，普萘洛尔对治疗婴幼儿血管瘤，精神病方面有了新进展。
【关键词】普萘洛尔；血管瘤；甲亢；临床应用
普萘洛尔可阻断心脏β1 和β2 受体，降低心肌耗氧量，抑制肾素释放及降低心排血量，因此临床上常用于治疗多种原因所致的心血管疾病。除此之外普萘洛尔还有明显的抗血小板聚集作用，其作用机制与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca2+转运有关[ 1 ]。普萘洛尔治下调血管瘤增殖因子碱性成纤维细胞生长因子（basic fibroblast growth factor，bFGF）和血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，V EGF），同时加速毛细血管内皮凋亡[2] 近年来，随着医药学的迅猛发展，普萘洛尔的应用日益广泛，取得了一些满意的效果并有了新进展，本文作一概述。
1.治疗婴幼儿血管瘤。
口服普萘洛尔治疗血管瘤，首先由 LéautéLabrèze 等[3] 发现.婴幼儿血管瘤（infantile hemangioma）是婴幼儿时期最常见的良性肿瘤，可自发消退的 血管瘤有85%～ 90%，不需要进行特殊医治。但部分血管瘤由于其生长部位的特殊性可能会危及生命、影响机体功能，因此必须进行必要的治疗。血管瘤发病机制复杂多样种类较多，因此，治疗方法也各有不同，包括通过手术肿瘤切除、将其进行冷冻治疗、还可以进行 激 光治疗、药物治疗等方法[ 4]，其中最常用的，效果比较明显的方式即药物治疗。
2.普萘洛联合甲巯咪唑尔治疗甲状腺功能亢进
目前，内分泌疾病在临床上最常见的，甲状腺功能亢进症是甲亢。甲亢患者主要是因为其甲状腺激素处于高分泌的异常状态，导致机体处于高代谢状态，并且还可促进导致房颤（心房颤动）的发生。研究显示，甲亢合并房颤的发生率在近年来有一定的上升趋势［5］。通过对甲巯咪唑进行药理方面的实验，发现过氧化物酶的活性在本药品的作用下能够得到有效的抑制，而且，酪氨酸的偶联过程也因此减弱。吸收聚集到甲状腺内的碘化物也因此不能得到有效氧化，有效抑制阻碍甲状腺素合成的物质T3。但是，该药在单独服用时，其不良反应较多，因此，有人建议在甲米咪唑的基础上，将普萘洛尔治疗结合起来，以期降低不良反应发生率。普萘洛尔能够对体内儿茶酚胺的分泌进行有效抑制；其作用机制是通过阻断甲状腺激素和原氨酸结合，抑制甲状腺过氧化氢酶，以达到影响甲状腺激素水平的目的［6］。同时，普萘洛还可以减弱心脏的毒性，减少回心血量的效果明显，因此，甲亢患者应用普萘洛尔疗效明显。
3. 治疗心绞痛
普萘洛尔可以通过阻断心脏β1受体，降低心肌的收缩性使其收缩频率减慢，同时也抑制血管平滑肌收缩，降低心肌需氧量，使心肌供氧量达到稳定状态。其可以明显降低发作次数，并且能够有效减弱其发作的严重性，因此可用于预防稳定型心绞痛，但对急性发作的状况不能进行有效消除。该药通常与硝酸盐组合使用以产生协同效应。因为两种药物的相互作用可有效降低心肌耗氧量，而且，硝酸酯类药物的副作用可以引起的心动过速，而这恰好可以被普萘洛尔的作用所抵消，而硝酸酯类也能对抗由于普萘洛尔所引起的心肌收缩时间延长和心容积的增长[7]。且治疗效果比较稳定，药物作用较为缓和。
4.治疗高血压
高血压是全球共同关注的问题。治疗高血压不仅仅是降压，更重要的是改善心肌，从而降低心血管疾病的发生率和病死率。普萘洛尔作为抗高血压的一线药物已得到广泛应用。其作用机制为：①阻断心脏β受体，心率减慢，心肌收缩力减弱，降低心排出量。②抑制肾素释放，阻断肾小球旁器的β1受体，降低血管肾素浓度。③阻断中枢 β受体，使外周交感神经活性降低。本药降压作用起效较慢，口服后 2～ 3 周开始起效，对卧位和立位舒张压及收缩压均能明显降低，适于轻、中度高血压。对伴有血浆肾素水平偏高或心排出量偏高的高血压病人效果更好，伴有冠心病、心绞痛、心肌梗死、慢性心功能不全、脑血管病变及夹层动脉瘤的高血压患者尤为适用，最突出的优点是很少发生直立性低血压。
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参考文献：
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吸综合征）的患儿，尚无特异性治疗方案；但是，有报道提示免疫球蛋白可能对此具有一定的疗效［6］。
7例患病婴幼儿均无死亡，可能与病例数少和及时治疗有关；因此，积极监护、营养支持和处理并发症，有助于缓解病情与促进痊愈。
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论文作者:程昕,张青青,李东旭
论文发表刊物:《中国结合医学杂志》2019年6期
论文发表时间:2019/8/19
标签：洛尔论文; 心肌论文; 受体论文; 甲亢论文; 血管瘤论文; 甲状腺论文; 作用论文; 《中国结合医学杂志》2019年6期论文;